Фармакологическое действие препарата
Фармакологическое действие фуразолидона направлено на борьбу с микробами. Он используется так же как антибактериальное и бактериостатическое средство. Это вещество активно противодействует активности отдельных ферментных систем у бактерий. Отличается быстрым всасыванием в желудочно-кишечный тракт. Активно распределяется по тканям организма, вплоть до центральной нервной системы.
В печени перерабатывается в аминопроизводное. Выводится до 65 % почками и, в меньшей степени, кишечником.
Диапазон действия: кокки грамположительные, простейшие типа трихомонад и лямблий, грамотрицательные палочки. Из числа возбудителей различных кишечных инфекций наиболее сильно реагируют на это вещество возбудители парафитов, брюшного тифа и дизентерии. Возбудители анаэробной и гнойной инфекций поддаются влиянию очень незначительно. Привыкание к препарату развивается не быстро.
Фуразолидон 50 мг №10 табл
Инструкция по применению лекарственного средства для специалистов ФУРАЗОЛИДОН (Furazolidonum) Торговое название Фуразолидон Международное непатентованное название Фуразолидон Лекарственная форма Таблетки 0,05 г Состав Одна таблетка содержит активное вещество – фуразолидон – 0,05 г, вспомогательные вещества: сахар молочный, крахмал картофельный, кальция стеарат, аэросил. Описание Таблетки от жёлтого до зеленовато-жёлтого цвета, плоскоцилиндрические, с фаской Фармакотерапевтическая группа Прочие антисептические и противомикробные средства для применения в гинекологии. Код АТС G01AX06 Фармакологические свойства Фармакокинетика При приеме внутрь хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация фуразолидона в плазме крови после приема в дозе 100 мг составляет 0,25-0,43 мкг/мл и достигается через 1,85-3,0 ч. Легко проникает через плаценту, гематоэнцефалический барьер. В терапевтических концентрациях обнаруживается в моче и фекалиях. Подвергается биотрансформации в печени с образованием аминопроизводного. Выводится из организма с мочой, при этом доля неизмененного лекарства составляет 65%, а также с фекалиями. Фармакодинамика Синтетическое противомикробное средство широкого спектра действия. Действует бактериостатически и бактерицидно. Механизм действия связан с восстановлением фуразолидона в клетках микроорганизмов под влиянием флавопротеина (у аэробных организмов) и ферредоксинредуктазы (у анаэробных организмов и паразитарных простейших) в активный интермедиант, который повреждает рибосомальные протеины, нарушает синтез белка, ДНК, РНК. Активен в отношении грамположительных аэробных бактерий: Staphylococcus spp., Streptococcus spp.; грамотрицательных аэробных бактерий: Escherichia coli, Enterobacter spp., Helicobacter pylori, Klebsiella spp., Salmonella spp., Shigella spp., Proteus spp. Активен в отношении Enterococcus spp., грибов рода Candida. Активен в отношении простейших Trichomonas vaginalis, Giardia lamblia. Наиболее чувствительны к препарату возбудители дизентерии, брюшного тифа и паратифа (Salmonella spp., Shigella spp.) Слабо влияет на возбудителей гнойной и анаэробной инфекции Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter spp. Микробная устойчивость к препарату развивается медленно. Показания к применению — дизентерия — паратифы — пищевые токсикоинфекции и острые бактериальные диареи — эрадикация H. pylori при лечении язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, хроническом гастрите (в составе схемы второго ряда терапии) — трихомонадные кольпиты, уретриты — лямблиоз. Способ применения и дозы Препарат применяют внутрь, после еды, запивая большим количеством воды. Взрослым по 100-150 мг 4 раза в день; курс лечения – 7-10 дней. Рекомендуется проводить лечение циклами по 3-6 дней с интервалом в 3-4 дня в тех же дозах. Максимальная доза для взрослых: разовая – 200 мг, суточная – 800 мг. Детям препарат назначают в дозе 10 мг/кг/сут в 3-4 приема. При лечении лямблиоза фуразолидон назначают взрослым по 100 мг 4 раза в сутки. При трихомонадных кольпитах проводят комбинированное лечение фуразолидоном внутрь по 100 мг 3-4 раза в день 3-4 дня, одновременно интравагинально вводят 5-6 г порошка содержащего фуразолидон в смеси с молочным сахаром в соотношении 1:400-500, ректально используют суппозитории с фуразолидоном. Лечение проводится ежедневно в течение 7-14 дней. При эрадикации H. pylori у лиц с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки, хроническим гастритом фуразолидон применяют в дозе 400 мг/сут в 4 приема в комбинации с амоксициллином (2000 мг/сут) и ингибиторами H+/K+-АТФазы в стандартных дозах. Курс лечения 10-14 дней. (Схема второго ряда терапии, рекомендованная III Маастрихтским соглашением). Побочные действия — тошнота, рвота, анорексия — головокружение, полиневриты — кожные аллергические реакции (в виде кожной сыпи). Противопоказания — выраженные нарушения функции почек, почечная недостаточность, олигурия — недостаточность глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; — острая порфирия — детский возраст до 2 лет — I-ый триместр беременности — гиперчувствительность к фуразолидону. Лекарственные взаимодействия Средства ощелачивающие мочу (натрия гидрокарбонат, трисамин) снижают эффект фуразолидона (за счет ускорения его выведения с мочой), а средства закисляющие мочу (растворы аминокислот, кислота аскорбиновая, метионин, оротат калия) – повышают его. Аминогликозиды и тетрациклины усиливают противомикробное действие фуразолидона. При совместном применении с хлорамфениколом и ристомицином усиливает гематотоксическое действие (способность угнетать кроветворение) этих лекарственных средств. Обладает дисульфирамоподобным действием, сенсибилизируя организм к продуктам метаболизма этанола. Во время лечения фуразолидоном противопоказано применение напитков, содержащих алкоголь. Фуразолидон ингибирует МАО, при его применении следует исключить из рациона ферментированные пищевые продукты, содержащие тирамин (красные вина, копченое мясо и мясопродукты, устрицы, мягкие сорта сыра, шоколад, продукты с соевым белком). Кислые фруктовые соки усиливают эффект фуразолидона, вплоть до возможности развития токсического эффекта. При совместном применении с антидепрессантами из группы ингибиторов МАО (ниаламид, транилципрамин, моклобемид), трициклическими антидепрессантами (имипрамин, амитриптилин), симпатомиметиками (эфедрин, кокаин) возникает риск развития гипертонического криза. Витамины группы В ослабляют нейротоксическое нежелательное действие фуразолидона. Особые указания Осторожность при назначении следует соблюдать у лиц с электролитными нарушениями, нарушениями функции почек, дефицитом витаминов группы В, т.к. возможно усиление нейротоксического действия препарата. Беременность и лактация Применение в II и III триместре беременности фуразолидона возможно только после тщательной оценки соотношения польза/риск для матери и плода. При необходимости его применения в период лактации следует отлучать ребенка от груди на весь период лечения. Использование в педиатрии Не рекомендуется применять у детей младше 2 лет Влияние на способность к вождению автотранспорта и управление механизмами В терапевтических дозах фуразолидон не оказывает нежелательного влияния на способность управления автотранспортным средством или иную операторскую деятельность. Передозировка При введении высоких доз возможно появление нейротоксических реакций, полиневритов, острого токсического гепатита, нарушений со стороны кроветворной системы. Меры помощи: отмена препарата, прием большого количества жидкости для увеличения экскреции препарата с мочой, гемодиализ, симптоматическая терапия (антигистаминные средства, витамины группы В). Специфического антидота не существует. Форма выпуска и упаковка По 10 таблеток в контурной безъячейковой упаковке. Контурные безъячейковые упаковки вместе с соответствующим количеством инструкций по применению на государственном и русском языках помещают в групповую упаковку. Условия хранения Хранить в сухом, защищённом от света месте, при температуре от 5 до 30 ºС. Хранить в недоступном для детей месте! Срок годности 3 года Не применять после истечения срока годности. Условия отпуска из аптек По рецепту , Республика Беларусь. Минская обл., г. Борисов, ул. Чапаева, 64/27
Показания к применению фуразолидона
Фуразолидон назначается в случае возникновения следующих заболеваний:
- дизентерия;
- шигеллез;
- трихомониаз ( в случае, если применение нитроимидазолов оказалось безрезультативным);
- лямблиоз;
- парафиты;
- пищевые интоксикации;
- ожоги и раны, в которые внесена была инфекция:
- диарея;
- трихомонадный кольпит;
- уретрит;
- цистит;
- пиелит.
Побочные эффекты применения и передозировка препарата
К побочным действия фуразолидона относятся:
- возникновение тошноты с возможной рвотой;
- вероятность исчезновения аппетита до стадии анорексии;
- могут возникнуть аллергические реакции (высыпание на коже, возникновение зуда, гиперемии и т.п.).
Токсичность препарата очень мала. При превышении нормы приема лекарства может развиться гематоксичность, полиневрит. Возникнуть острый токсический гепатит.
В случае передозировки приема фуразолидона следует перестать его принимать, выполнить промывание желудка, начать принимать витамины группы В, антигистаминные препараты. Назначается так же хлорид кальция.
Дозировка
Таблетки принимают после еды. Их нужно глотать и запивать не менее 100 г жидкости. Дозировка зависит от патологии, которая требует лечения, а также от возраста пациентов.
Доказана эффективность препарата при лечении дизентерии и пищевых отравлениях. В этом случае показаны таблетки в следующем количестве в зависимости от возрастного фактора:
- Для взрослых людей — 2-3 штуки. Допускается прием 4 раза в сутки, но максимальная доза не должна превышать 800 мг.
- Для детей – суточное количество рассчитывают из расчета 6-7 мг/кг массы тела. Распределять его на 4 приема.
При лечении лямблиоза взрослые, как правило, принимают по 2 таблетки 4 раза в сутки. Расчет суточного количества препарата для детей 6 мг/кг массы тела. Длительность приема фуразолидона при терапии любых заболеваний не должна превышать 10 дней. В большинстве случаев положительный эффект достигается через 2-5 дней. Если после 7 дней не наблюдается улучшения, то это указывает на то, возбудитель заболевания отличается рефрактерность к воздействию препарата. Это значит, что для лечения необходимо применять другие антибактериальные средства.
Противопоказания к применению фуразолидона и ограничения
Существует ряд причин, по которым фуразолидон не может назначаться:
- индивидуальная чувствительность к компонентам данного препарата;
- терминальная стадия такой болезни, как хроническая почечная недостаточность;
- если ребенок не достиг возраста в 1 месяц;
- недостаток глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
Ограничено применение данного препарата в случае наличия заболевания печени, нервной системы в целом. При беременности прием лекарства необходимо осуществлять строго под контролем врача. Именно он принимает решение о назначении, взвесив все возможные риски и степень возможной пользы препарата.
Ввиду способности фуразолидона проникать в состав грудного молока, кормление грудью должно быть прекращено.