Что такое прокинетики? Рассказываем, как нормализовать активность ЖКТ

Удивительно, но одни и те же препараты могут помогать при разных заболеваниях. Возьмём для примера гастроэзофагеальную рефлюксную болезнь (ГЭРБ) и так называемый ленивый кишечник. В первом случае основное проявление – изжога, во втором – запор. И там, и там применяют прокинетики – препараты, регулирующие моторику желудочно-кишечного тракта. Проще говоря, интенсивность и частоту его сокращений.

При ГЭРБ усиление активности ЖКТ помогает избавиться от изжоги: пища быстрее продвигается по пищеварительному тракту и не провоцирует заброса кислоты в пищевод. Кроме того, улучшается работа нижнего пищеводного сфинктера – клапана между желудком и пищеводом. А «ленивый кишечник» прокинетики попросту заставляют шевелиться. Но, к сожалению, такое универсальное действие оказывают не все препараты этой группы. Давайте разбираться, какой прокинетик является оптимальным с точки зрения эффективности и побочных эффектов.

Для чего нужны прокинетики

Прокинетики нормализуют сократительную активность в различных отделах желудочно-кишечного тракта. Благодаря этого, они помогают избавиться от следующих симптомов:

• Изжога;
• Тошнота, рвота;
• Боль в животе;
• Метеоризм, вздутие;
• Дискомфорт в эпигастральной области («под ложечкой»).

Лекарства из класса прокинетиков включают в терапию ГЭРБ, язвы желудка и 12-типерстной кишки, функциональной диспепсии, ахалазии пищевода, диабетического гастропареза, послеоперационных парезов кишечника и других болезней органов пищеварения.

Кому нельзя принимать

Для препаратов группы прокинетики существуют противопоказания:

• Гиперчувствительность к активному веществу.
• Желудочные или кишечные кровотечения.
• Перфорация желудка или кишечника.
• Кишечная непроходимость.
• Острая печеночная недостаточность, нарушения работы почек.

Не рекомендуется прием, если работа требует повышенного внимания и концентрации, а также тем, кто водит автомобиль. С осторожностью назначают прокинетики пожилым людям.

Основные препараты

Прокинетиков в России не так уж много. В аптеках этот класс лекарств представлен препаратами с тремя действующими веществами: метоклопрамид, домперидон, итоприд. Другие препараты запрещены или находятся в стадии разработок. Впрочем, это не повод для беспокойства. Запрещённые средства или небезопасны, или недостаточно эффективны.

Из тех, что мы имеем в арсенале, метоклопрамид сразу нужно отмести. На сегодняшний день его считают устаревшим из-за большого количества побочных эффектов. Препарат может вызвать сонливость, повышение или снижение артериального давления, депрессию, экстрапирамидные расстройства (двигательные нарушения).

К домперидону врачи относятся лучше, потому что он оказывает побочных эффектов, чем метоклопрамид (не вызывает экстрапирамидных расстройств, к примеру). Но недостатки у лекарства всё-таки есть:

• Может изменить электрическую активность сердца и привести к развитию аритмии;
• Не действует в нижнем отделе желудочно-кишечного тракта (в толстом кишечнике);
• Может вызвать гиперпролактинемию (повышенный уровень пролактина в крови), галакторею (самопроизвольное истечение молока из молочных желёз вне связи с кормлением ребёнка. Возможно как у женщин, так и у мужчин), гинекомастию (увеличение груди у мужчин);
• «Конфликтует» с кетоконазолом, антидепрессантами, макролидами;
• Можно принимать только короткими курсами.

Третье действующее вещество – итоприд – относят к новому поколению прокинетиков. Его считают наиболее безопасным лекарством для лечения ГЭРБ, язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, функциональной диспепсии, ахалазии пищевода, диабетического гастропареза, послеоперационных парезов кишечника, дискинезии желчевыводящих путей и других нарушений ЖКТ.

При лечении нарушений двигательной активности верхних отделов желудочно-кишечного тракта (пищевод, желудок) препаратом выбора является итоприд (итомед).

В чём преимущества итоприда:

• Он нормализует моторику на всём протяжении желудочно-кишечного тракта;
• Не оказывает воздействия на секреторную деятельность желудка. Это особенно ценно в период эпидемии коронавируса: соляная кислота в желудке является одним из естественных механизмов защиты организма человека. Снижая её выработку сейчас, вы повышаете риск заражения;
• Обладает умеренным противорвотным эффектом;
• Не нарушает сердечную проводимость, не вызывает экстрапирамидных расстройств;
• Минимально взаимодействует с другими лекарствами;
• Всасывание не зависит от приема пищи;
• Можно принимать длительно. Стандарт – это беспрерывный трёхмесячный курс. При необходимости может быть продлен до 1 года в половинных суточных дозах.

При каких заболеваниях назначают

Как говорилось выше, прокинетики используют в монотерапии или совместно с антибиотиками. Врачи знают, что имеются такие заболевания, при которых назначение прокинетиков в несколько раз повышает эффективность лечения. В эту группу можно отнести:

1. Заболевания пищеварительной системы с нарушением моторной активности.
2. Гастроэзофагельную рефлюксную болезнь.
3. Язвенную болезнь желудка (двенадцатиперстной кишки).
4. Идиопатический гастропарез.
5. Рвоту.
6. Запоры.
7. Синдром раздраженного кишечника.
8. Диабетический гастропарез.
9. Метеоризм.
10. Тошноту, вызванную лекарственной и радиотерапией, инфекцией, функциональными нарушениями, неправильным питанием.
11. Диспепсию.
12. Дискинезию желчевыводящих путей.

Фармацевтическая опека при применении Мотилиума

• Мотилиум® целесообразно принимать до еды, поскольку при приеме после еды замедляется абсорбция домперидона.
• Если в течение 2-недельного постоянного приема Мотилиума дискомфортные ощущения не проходят, — необходима консультация врача.
• Если на фоне лечения Мотилиумом тошнота и рвота продолжаются более 48 ч, — необходима консультация врача.
• Пациентам с наличием факторов риска (гипокалиемия, тяжелая гипомагниемия, органические заболевания сердца, удлинение интервала Q–T на электрокардиограмме, нарушения функции печени и/или почек) Мотилиум® следует применять с осторожностью.
• В связи с риском возникновения осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы (желудочковые аритмии, внезапная остановка сердца у пациентов в возрасте старше 60 лет при приеме домперидона в дозах выше 30 мг/сут) Мотилиум® применять в минимальной эффективной дозе (дети, взрослые). При этом соотношение риск/польза домперидона сохраняется на благоприятном уровне.
• Не применять таблетки Мотилиум® у пациентов с непереносимостью лактозы, галактоземией и мальабсорбцией глюкозы-галактозы, так как в их состав входит лактоза.
• В период беременности применять Мотилиум® только в случае превышения ожидаемого положительного эффекта для матери потенциального риска для плода.
• Следует прекратить грудное вскармливание в период лечения Мотилиумом, так как домперидон проникает в грудное молоко.
• Мотилиум® можно применять у детей в возрасте старше 12 лет и массой тела 35 кг и более, используя минимальную эффективную дозу.
• При приеме Мотилиума следует соблюдать осторожность при вождении транспортного средства и работе с механизмами, так как домперидон может спровоцировать возникновение побочных эффектов со стороны центральной нервной системы.
• При сочетанном применении Мотилиума с антихолинергическими препаратами может происходить нейтрализация фармакологических эффектов Мотилиума.
• При одновременном применении Мотилиума и кетоконазола может удлиняться интервал Q–T на электрокардиограмме, отражающий процесс сокращения желудочков сердца, поэтому следует использовать альтернативную противогрибковую терапию.
• Сочетанное применение домперидона с кетоконазолом, флуконазолом и другими лекарственными средствами, подавляющими изофермент CYP 3A4, — может спровоцировать повышение концентрации домперидона в плазме крови.

Перечисленные фармакологические эффекты домперидона, особенности его действия, низкая токсичность, минимальные побочные эффекты среди прокинетиков со схожим механизмом действия позволяют рекомендовать Мотилиум® для проведения быстрой и эффективной медикаментозной терапии симптомов дисфункции ЖКТ (см. Алгоритм выбора ОТС-препарата в аптеке при диспептическом синдроме). Мотилиум® купирует главный механизм развития дисфункции ЖКТ — нарушение нейрогуморальной регуляции функций ЖКТ — и устраняет повышенную активность факторов агрессии, травмирующих слизистую оболочку ЖКТ. Осуществление помощи пациентам в выборе ОТС-препарата (Мотилиум®) для самолечения некоторых проявлений ФД полностью согласуется с принципами рациональной дифференцированной патогенетической терапии заболеваний ЖКТ.

Особенности применения

С особой осторожностью назначают прокинетики людям с почечной и печеночной недостаточностью, а также при других нарушениях функционирования этих органов. Такие больные должны принимать лекарство под строгим наблюдением доктора.

При продолжительном применении прокинетиков обязательно нужно периодически проходить обследование, так как они могут негативно отразиться на работе многих внутренних органов. Особенно осторожно нужно принимать эти средства грудничкам и людям пожилого возраста.

Перед проведением лечения обязательно нужно проконсультироваться с доктором, а также не стоит самостоятельно подбирать аналоги, так как это может плохо сказаться на здоровье. В случае ухудшения самочувствия нужно сразу же прекратить принимать лекарственное средство и обратиться к доктору.

Механизм действия

Механизм действия определяется типом лекарства.

Блокаторы дофаминовых рецепторов:

• стимулируют активность нижнего пищеводного сфинктера желудка;
• ускоряют эвакуацию желудочного содержимого в двенадцатиперстную кишку;
• стимулируют двигательную работу гладкой мускулатуры тонкого и толстого кишечника;
• способствуют быстрому продвижению и выведению каловых масс из организма.

Это связано со связыванием рецепторов дофамина в кишечнике.

Селективные средства нового поколения практически не имеют побочных эффектов и с успехом используются для лечения хронических заболеваний ЖКТ, включая ГЭРБ. Средства на основе Цизаприда и Итоприда улучшают моторную и эвакуаторную функции желудка, повышают динамичность желчного пузыря и тонкого кишечника.

Агонисты 5-НТ4 и антагонисты 5-НТ3 оказывают схожие лекарственные эффекты:

• уменьшают время пребывания пищи в желудке;
• увеличивают скорость транзита пищи;
• нормализуют тонус толстого кишечника.

Здоровье от природы

Нежелание столкнуться с подобным действием препаратов заставляет искать помощи у природы. Оказывается, натуральные прокинетики тоже существуют. Наши предки издавна заваривали или настаивали различные части растений и налаживали работу кишечников и желудков без вреда для здоровья. Прокинетическим действием обладают:

• фенхель обыкновенный и другие растения семейства зонтичных (тмин, кориандр, укроп);
• бузина черная;
• душица;
• крушина ольховидная;
• ромашка аптечная;
• подорожник большой.

За природными прокинетиками необязательно отправляться в аптеку или на природу. Не хуже любого препарата простимулировать работу кишечника и желудка могут свежеприготовленные соки из тыквы и капусты, моркови и свеклы, винограда и дыни. Это не означает, что следует заменять назначенные доктором лекарственные средства на соки, отвары и настойки, особенно при комплексной терапии хронических заболеваний. Консультация специалиста нужна в любом случае.

Как все должно работать

Природой был создан сложный механизм переваривания пищи в организме человека. Благодаря ему съеденное нами не остается комом в горле, а постепенно продвигается по органам ЖКТ, где обрабатывается желудочным соком и ферментами. Происходит это из-за того, что стенки желудка и кишечника устилает гладкая мускулатура, которая начинает «работать» в тот момент, когда еда или питье попадает из глотки в пищевод.

Ответственность за рефлекторную работу мышц лежит на дофаминовых (D2) и серотониновых (5-HT3, 5-НТ4) рецепторах. Первые заставляют их расслабляться, чтобы стенки органа могли растянуться и принять определенный объем пищи. Вторые – вызывают сокращение, чтобы съеденное продвинулось дальше. В свою очередь, сигнал им дают нейромедиаторы – биологически активные вещества, которые синтезируются в крови человека.

По тем или иным причинам (чаще всего вследствие хронических или инфекционных заболеваний ЖКТ) в этой отлаженной системе происходит сбой. В таком случае назначаются препараты-прокинетики, в качестве симптоматической или вспомогательной терапии.

Побочные эффекты

Лекарственные средства прокинетики зачастую рекомендуют принимать единоразово или непродолжительными курсами, так как они оказывают выраженное воздействие на многие внутренние органы и нервную систему. Они могут провоцировать такие побочные действия, как:

• сонливость;
• сильная утомляемость;
• головные боли, головокружения;
• спазмы кишечника;
• появление запоров;
• диарея;
• бронхоспазмы;
• аллергия;
• аритмия.

Больше всего побочных эффектов наблюдается при приеме препарата «Метоклопрамид», именно поэтому его назначают в крайних случаях в качестве вспомогательного средства.

Какие бывают виды прокинетиков

По механизму своего действия все существующие прокинетики можно разделить на несколько различных групп, а именно таких, как:

• блокаторы допаминовых рецепторов;
• агонисты рецепторов;
• антагонисты рецепторов.

К списку препаратов прокинетиков можно отнести макролидные антибиотики, гормональные пептиды. Одни виды таких препаратов применяются на протяжении уже нескольких десятков лет, а другие только начинают появляться на фармацевтическом рынке. Существуют также и лекарственные средства, фармакологические качества которых только начинают изучаться.
Самые известные и хорошо изученные препараты – селективные прокинетики, блокаторы допаминовых рецепторов, усиливающие моторику кишечника и желудка. Доктора рекомендуют принимать эти средства на протяжении 10-14 дней три раза в день, обязательно перед сном. Представлены такие лекарства в виде таблеток и инъекций.

Противопоказания

Несмотря на все положительные качества прокинетиков, все же существуют определенные противопоказания применения этой группы препаратов, к которым можно отнести такие, как:

• повышенная чувствительность к компонентам;
• кишечная непроходимость и желудочные кровотечения;
• тяжелые нарушенияя функций внутренних органов;
• беременность и грудное вскармливание.

Не рекомендуется принимать эти средства тем, у кого профессиональная деятельность связана с высокой концентрацией внимания, а также при вождении автомобиля. Прокинетики для лечения болезней желудка и кишечника применяют достаточно давно, однако, в связи с вероятностью возникновения различного рода осложнений, назначать их прием должен только лечащий доктор, основываясь на результатах проведенного обследования.