Довольно часто встречаются случаи, когда человека начинают тревожить такие неприятные симптомы, как тошнота, беспричинная рвота, боли в животе. Такие признаки без должного лечения и немедленного реагирования могут привести к заболеваниям, которые в дальнейшем потребуют сложного лечения. Поэтому врач чтобы снять боли брюшной полости, устранить тошноту и рвотные позывы назначает современное и эффективное лекарство Мотилиум, показания, к применению которого подробно описаны в инструкции. Препарат способен блокировать периферические и центральные рецепторы головного мозга, хорошо устраняет симптомы заболеваний связанных с ЖКТ, тошноту и рвоту.
Фармакологические свойства препарата Мотилиум
Фармакодинамика. Домперидон — антагонист дофамина, который имеет противорвотное действие подобно метоклопрамиду и некоторых нейролептиков. Однако в отличии от этих лекарственных средств, практически не проникающий через ГЭБ. Применение домперидона редко сопровождается экстрапирамидальным побочным действием, особенно у взрослых, но при этом стимулирует выделение пролактина с гипофиза. Его противорвотное действие обусловлено сочетанием периферического (гастрокинетического) действия и антагонизма к рецепторам дофамина в триггерной зоне хеморецепторов, которая расположена вне ГЭБ, в зоне гастрема. Исследования на животных, а также низкие концентрации в мозгу, указывают на преобладание периферического действия домперидона на рецепторы дофамина. Исследования на человеке показали, что домперидон увеличивает продолжительность перистальтических сокращений антрального отдела желудка и двенадцатиперстной кишки, ускоряет опорожнение желудка — выход жидких и полужидких фракций у здоровых людей и твердых фракций у больных, у которых этот процесс был замедлен, а также повышает тонус сфинктера нижнего отдела пищевода у здоровых людей. Не влияет на желудочную секрецию. Фармакокинетика. Домперидон быстро адсорбируется при пероральном приеме натощак, максимальная концентрация в плазме крови достигается через 30–60 мин. Низкая биологическая доступность перорального домперидона (около 15%) обусловлена экстенсивным метаболизмом в стенке кишечника и печени. У здоровых людей биодоступность возрастает после приема пищи, больным с жалобами желудочно–кишечного характера следует принимать домперидон за 15–30 мин до еды. Сниженная кислотность желудка уменьшает абсорбцию домперидона. Биодоступность уменьшается после приема циметидина или натрия бикарбоната. При пероральном приеме домперидон не аккумулируется и не индуцирует собственный обмен; максимальный уровень в плазме через 90 мин (21 нг/мл) после 2- недельного перорального приема по 30 мг в день был таким же, как и после приема первой дозы (18 нг/мл). Домперидон на 91–93% связывается с белками. Исследования распределения препарата в организме показали его значительное накопление в тканях, но низкую концентрацию в мозгу. Концентрация домперидона в молоке матери ниже соответствующей концентрации в плазме. Путем гидроксилирования и N-деалкилирования происходит быстрый и экстенсивный обмен домперидона в печени. Исследования метаболизма in vitro c диагностическим ингибитором показали, что CYP 3A4 есть главной формой цитохрома Р450, которые привлечены к N-деалкилированию, имея ввиду, что CYP 3A4 и CYP 2Е1 привлечены к ароматическому гидроксилированию домперидона. Выведение с калом и мочой составляет 31 и 66% дозы соответственно. Виделение препарата в неизмененном виде составляет 10% с калом и 1% с мочей. Период полувыведения с плазмы после приема разовой дозы составляет 7–9 ч у здоровых лиц, но продлевается у больных с тяжелой почечной недостаточностью.
Фармакологические качества лекарства
Мотилиум. Таблетки для рассасывания
Мотилиум относится к медикаментозным средствам действие, которого направленно на стимуляцию перистальтики кишечника и угнетение рвотных позывов. Основное действие препарата обеспечивает домперидон, который действует как некоторые нейролептики и метоклопрамид, являющимися антагонистами домапина.
Данный вид лекарства практически не вызывает побочных явлений, поскольку он обладает плохой проходимостью по гематоэнцефалитическому барьеру. Правда, иногда у детей могут возникать нежелательные проявления побочного действия препарата. Благодаря основному, активно действующему веществу из гипофизарных клеток выделяется пролактин.
Препарат отлично справляется с опорожнением желудка, помогает увеличить длительность сокращений дуоденального и антрального типа.
При приеме лекарства внутрь у взрослого человека намного легче проходит эвакуация твердой и жидкой пищи из желудка, в свою очередь у больных пациентов при замедлении эвакуации твердой пищи, этот процесс проходит намного быстрей и лучше. С приемом лекарство у здорового человека нормализуется тонус, также давление в области сфинктера пищеворода. При этом лекарство не оказывает негативного влияния на секрецию желудочного сока.
Показания к применениюпрепарата Мотилиум
Комплекс диспептических симптомов, ассоциирующихся с замедлением опорожнения желудка, желудочно-пищеводным рефлюксом, эзофагитом (ощущение переполнения желудка, тяжесть в эпигастральной области, ощущение вздутия живота, боль в верхней части живота, отрыжка, метеоризм, тошнота, рвота, изжога с забросом содержимого желудка в рот или без заброса); тошнота и рвота функционального, органического, инфекционного или диетического происхождения, а также вызванные лучевой терапией или эметогенной химиотерапией; тошнота и рвота, вызванная агонистами дофамина (леводопа, бромокриптин).
Когда противопоказан Мотилиум
Применять лекарство запрещено:
- при опасности прободения желудочной язвы, развития внутреннего кровотечения;
- при нарушениях кишечной проходимости;
- при нарушениях функций, новообразования в области гипофиза;
- пролактиноме;
- тяжелых поражениях почек или печени;
- индивидуальной непереносимости какого-либо из компонентов лекарственного средства.
При аллергии на Мотилиум вероятно появление кожного зуда, гиперемии, сыпи, слезотечения, отека слизистых. В подобных случаях требуется прекращение терапии и замена препарата на другой.
Применение препарата Мотилиум
Хроническая диспепсия Взрослые: 10 мг (1 таблетка) 3 раза в сутки за 15–30 мин до еды и при необходимости — перед сном. При необходимости дозу можно удвоить. Максимальная суточная доза доперамидонат — 2,4 мг/кг, но не 80 мг. Острые и подострые состояния Взрослые: 20 мг (2 таблетки) 3–4 раза в сутки до еды, в случае необходимости — перед сном. Дети в возрасте старше 12 лет: по 1–2 таблетки по 10 мг 3–4 раза в сутки за 15–30 мин до еды, если необходимо — перед сном, но не 80 мг/сут. Дети в возрасте от 3 до 12 лет: по 0,25–0,5 мг 3–4 раза в сутки за 15–30 мин до еды. Максимальная доза — 80 мг. При почечной недостаточности рекомендуется снизить частоту приема препарата.
Сравнение привыкания у Мотилиума и Домперидон-тевы
Как и безопасность, привыкание тоже включает множество факторов, которые необходимо учитывать при оценивании препарат.
Так совокупность значения таких параметров, как «cиндром о, у Мотилиума достаточно схоже со аналогичными значения у Домперидон-тевы. Синдром отмены – это патологическое состояние, возникающее после прекращения поступления в организм веществ, вызывающих привыкание или зависимость. А под резистентностью понимают изначальную невосприимчивость к препарату, этим она отличается от привыкания, когда невосприимчивость к препарату развивается в течение определенного периода времени. Наличие резистентности можно констатировать лишь в том случае, если была сделана попытка увеличить дозу препарата до максимально возможной. При этом у Мотилиума значения «синдрома о достотачно малое, впрочем также как и у Домперидон-тевы.
Особые указания по применению препарата Мотилиум
При сочетанном приеме с антацидами или антисекреторными препаратами следует принимать после еды и не одновременно. Не следует назначать Мотилиум пациентам с непереносимостью лактозы, галактоземией и нарушением всасывания глюкозы. При заболеваниях печени назначать с осторожностью вследствие высокого уровня метаболизма препарата в печени. При заболеваниях почек у больных с тяжелой почечной недостаточностью при повторном назначении Мотилиума частота введения снижается до 1–2 раза в сутки в зависимости от тяжести состояния. При длительной терапии больной должен пребывать под постоянным наблюдением. Период беременности и кормления грудью. Мотилиум следует назначать только тогда, когда оправдано ожидание терапевтического эффекта и исключается риск. В период кормления грудью применение Мотилиума не рекомендуется. В терапевтических дозах Мотилиум не влияет на способность управлять транспортными средствами и работать с техникой.
Побочные явления, которые вызывает прием Мотилиума. Противопоказания
Мотилиум. Форма выпуска — таблетки
Очень редко можно встретить лекарственные средства не вызывающие побочных эффектов. Даже препараты, которые имеют натуральную, природную основу подходят не всем. Поэтому Мотилиум не составляет исключения. Побочные эффекты могут выражаться как сильно, так и умеренно, иногда даже незаметно. Больше всего побочные явления наблюдаются:
- в эндокринной системе. В этом случае развивается гинекомастия, галакторея, гиперпролактинемия;
- в центральной нервной системе. В этом случае наблюдаются экстрапирамидные нарушения, которые проходят, как только прекратить прием суспензии или таблеток;
- в пищеварительной системе. В этом случае очень редко наблюдается расстройство желудочно-кишечного тракта, очень редко можно заметить спастическое сокращение кишечника.
Врач после осмотра пациента и ребенка скажет можно ли принимать Мотилиум в качестве лечебного средства. Таким образом, при перфорации желудка или кишечника или его непроходимости в результате расстройства механического характера лучше заменить препарат другим лекарством более подходящим. Также он противопоказан людям, которые страдают пролактиномой. Если у них имеется кровотечение желудочно-кишечного тракта, их организм не переносит один из компонентов данного препарата.
Взаимодействия препарата Мотилиум
Антихолинергические препараты могут нейтрализовать действие Мотилиума. Антацидные и антисекреторные препараты в случае одновременного приема с Мотилиумом снижают его биодоступность. При одновременном применении с кетоконазолом (ингибитором цитохрома Р450), который ингибирует первичный метаболизм домперидона, наболюдается 3-кратное повышение максимальной концентрации домперидона и увеличение AUC в фазе плато. Вследствие этого не рекомендуется одновременно с домперидоном назначать препараты азолового ряда, макролиды, ингибиторы ВИЧ-протеазы, нефазодон. Также при применении с кетоконазолом может наблюдатся увеличение интервала Q–T на 10–20 мс. Дигоксин и парацетамол при одновременном применении с домперидоном не влияет на уровень этих препаратов. Мотилиум межет соединятся с: • нейролептиками, усиливает их действие. • агонистами дофамина (леводопа, бромокриптин).
Сравнение побочек Мотилиума и Домперидон-тевы
Побочки или нежелательные явления – это любое неблагоприятное с медицинской точки зрения событие, возникшее у субъекта, после введения препарата.
У Мотилиума состояния нежелательных явлений почти такое же, как и у Домперидон-тевы. У них у обоих количество побочных эффектов малое. Это подразумевает, что частота их проявления низкая, то есть показатель сколько случаев проявления нежелательного эффекта от лечения возможно и зарегистрировано – низкий. Нежелательное влияние на организм, сила влияния и токсическое действие у Мотилиума схоже с Домперидон-тевой: как быстро организм восстановиться после приема и восстановиться ли вообще.
Чем можно заменить Мотилиум
Самые известные аналоги и дженерики препарата:
- Домрид;
- Домидон;
- Домперидон Гексал;
- Мотинорм;
- Моторикум;
- Мотилак;
- Перидониум.
Самостоятельно менять лекарство на альтернативное не следует. Кроме различий в дозировке у некоторых из них шире список противопоказаний, не все разрешены к применению в педиатрии.
Исследования и эффективность
В сравнении с другими прокинетическими средствами домперидон выступает наиболее безопасным. Он имеет серьезное ограничение к применению – болезни ССС. Домперидон не выписывают пациентам с имеющимися и перенесенными болезнями сердца.
Мотилак в виде таблеток для рассасывания обеспечивает быстрое наступление эффекта. Всасывание препарата происходит уже в ротовой полости. Его удобно принимать в дороге, на природе, во время путешествий.
Мотилиум, кроме таблеток, выпускается в виде суспензии. Такая форма выпуска препарата удобна для детей до 12 лет.
Препараты на основе домперидона имеют следующие ограничения:
- назначаются на максимально короткий срок, не более 7 дней;
- максимальная доза – 30 мг/сутки;
- применяются только для лечения рвоты и тошноты;
- нельзя применять больным с электролитными нарушениями.
Источники:
- «Безопасность применения прокинетиков в практике терапевта на примере домперидона (Мотилака)». Архипов В.В. 2007.
- «Ограничения использования препарата Мотилиум из-за кардиальных побочных эффектов». Министерство здравоохранения, Государство Израиль. 2014.
Состав
Таблетки Мотилиум, покрытые оболочкой Действующее вещество (в 1 таблетке): домперидон 10 мг. Неактивные вещества: крахмал кукурузный, лактоза, предварительно желатинизированный крахмал картофельный, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, поливидон, масло гидрированное растительное, лаурилсульфат натрия, гипромеллоза. Суспензия Мотилиум Действующее вещество (в 5 мл): домперидон 5 мг. Неактивные вещества: пропилпарагидроксибензоат, целлюлоза микрокристаллическая, натрия карбоксиметилцеллюлоза, сорбитол, натрия сахаринат, метилпарагидроксибензоат, полисорбат, гидроксид натрия, вода очищенная. Лингвальные таблетки Мотилиум Действующее вещество (в 1 таблетке): домперидон 10 мг. Неактивные вещества: аспартам, желатин, маннитол, ароматизатор мятный.
Беременность
Недостаточно сведений о назначении препарата беременным. Нет данных о провоцировании аномалий развития у детей, матерям которых применяли Мотилиум.
Однако назначение Мотилиума рекомендуется только при преобладании терапевтической пользы для матери над потенциальными рисками для ребенка (плода). Особенно не рекомендуется назначать препарат до 12 недель беременности.
Концентрация действующего вещества Мотилиума в грудном молоке женщин составляет 10-50% от плазменной концентрации, однако не более 10 нг/мл. При приеме максимально допустимых дозировок общее количество домперидона, которое попадает в грудное молоко, не меньше 7 мкг в сутки. На данный момент нет информации, влияет ли негативно эта концентрация домперидона на детей, вскармливаемых грудью. Рекомендуется, если необходим во время лактации прием Мотилиума, от грудного вскармливания воздерживаться (за исключением преобладания ожидаемой пользы над возможными рисками).
