Папаверин, показания к применению, побочные эффекты и другие важные моменты

Многие лактирующие женщины страдают от спастической боли. Она возникает вследствие чрезмерного напряжения гладких мышц пищеварительного тракта, кровеносных сосудов, мочеточников и т. д. Острую приступообразную боль помогут снять медицинские препараты. Однако кормящим мамам запрещено принимать практически все медикаменты из-за негативного влияния на новорождённого.

Папаверин – это спазмолитический препарат, который снижает сократительную способность гладких мышц и расслабляет их. Лекарственное средство облегчает боль разного характера. Можно ли Папаверин принимать при лактации? Об этом далее.

Описание Папаверина

Папаверин является представителем изохинолиновых алкалоидов, препарат создают методом синтезирования. Его выпускают в 3 лекарственных формах, которые имеют следующий состав:

Таблетки:

  • папаверин;
  • сахар;
  • крахмал;
  • октадекановая кислота;
  • тальк.

Жидкость для уколов:

  • папаверин;
  • трилон Б;
  • метионин;
  • стерильная жидкость.

Свечи ректальные:

  • папаверин;
  • твёрдые жиры.

Папаверин уменьшает количество кальция внутри клеток, расслабляет гладкую мускулатуру брюшинных органов. Благодаря действию активного вещества расширяются артерии, улучшается кровоток, снижается повышенное давление.

При высокой дозировке снижается возбудимость миокарда, исчезает боль в груди. При этом препарат не угнетает деятельность ЦНС, а поэтому его можно принимать во время работы, связанной с концентрацией внимания. Кроме того, Папаверин не обладает паралитическим эффектом, он расслабляет мускулатуру, сохраняя её функциональность.

Медикамент метаболизируется в печени и выводится через почки.

Папаверин назначают в следующих случаях:

  • Спазмы гладких мышц брюшинных органов (желчные, почечные или кишечные колики);
  • Спазм периферических сосудов (эндартериит);
  • Церебральный ангиоспазм;
  • Спазм коронарных сосудов при стенокардии и гипертоническом кризе (комплексная терапия);
  • Спазм мочевых путей;
  • Сужение бронхов.

Папаверин используют в качестве дополнительного препарата для усиления обезболивающего эффекта перед операцией или диагностическими процедурами.

Папаверин

Папаверин

(лат.
papaverine
) — спазмолитическое, сосудорасширяющее, гипотензивное лекарственное средство. Папаверин — алкалоид опийного мака, производное изохинолина. Химическое соединение: 1-[(3,4-Диметоксифенил)метил]-6,7-диметоксиизохинолин. Эмпирическая формула C20H21NO4.

Папаверин — международное непатентованное наименование (МНН) лекарственного средства. По фармакологическому указателю папаверин относится к группам «Вазодилататоры» и «Спазмолитики миотропные». По АТХ папаверин включён в две разные группы:

  • в группу «А03 Препараты для лечения функциональных расстройств ЖКТ» и имеет код A03AD01
  • в группу «G04 Препараты для лечения урологических заболеваний», подгруппу «G04BE Препараты для лечения нарушений эрекции» и имеет код G04BE02.

«Папаверин»
, кроме того, торговое наименование ряда препаратов, выпускаемых в России и других республиках бывшего СССР. Папаверин, зарегистрированный в РФ, выпускается в форме таблеток, суппозиториев для ректального применения, раствора для инъекций.

Фармакологическое действие папаверина
  • расслабление гладких мышц сосудов, органов желудочно-кишечного тракта, дыхательной и мочеполовой системы снижает артериальное давление
  • большие дозы папаверина уменьшают возбудимость сердечной мышцы и замедляют внутрисердечную проводимость
  • на центральную нервную систему папаверин действует слабо, большие дозы папаверина оказывают седативный эффект
Показания к применению папаверина
  • спазмы гладких мышц органов желудочно-кишечного тракта, в том числе, при пилороспазме, спастическом колите
  • при холицестите, почечных коликах — в составе комплексной терапии
  • спазмы гладким мышц органов мочеполовой системы
  • бронхоспазмы
  • спазмы сосудов головного мозга и периферических сосудов (эндартериит)
  • в качестве вспомогательного средства для премедикации.
Способ применения папаверина и дозы
  • Внутрь. Взрослым: 3–4 раза в сутки по 40–60 мг. Максимальная разовая доза 400 мг, суточная — 600 мг.
  • Внутрь. Детям: 2 раза в сутки. Разовая доза: 5 мг для детей от 6 месяцев до 2 лет, 5–10 мг — в возрасте от 3 до 4 годов, 10 мг — от 5 до 6 лет, 10–15 мг — от 7 до 9 лет, 15–20 мг — от 10 до 14 лет.
  • Инъекции. Подкожно и внутримышечно: 1–2 мл (40–60 мг) 2 % раствора 2–4 раза в сутки. Внутривенно: медленно 20 мг с предварительно разведённым в 10–20 мл 0,9 % раствора натрия гидрохлорида.
  • Ректально. Взрослым. 2–3 раза в сутки по 20м40 мг.
Папаверин в сравнении с другими спазмолитиками

Папаверин был выделен из опиума Мерком 1848 году. В промышленных объемах выпускается с 1930 года фирмой Хиноин, Венгрия. В 1961 году было создано гидрированное производное папаверина — дротаверин, получивший торговое наименование но-шпа. Но-шпа близка по химической структуре и механизму действия к папаверину. Оба являются ингибиторами фосфодиэстеразы (ФДЭ) IV типа и антагонистами кальмодулина. При этом избирательность действия но-шпы в отношении ФДЭ заметно больше и селективность её воздействия на гладкие мышцы выше в 5 раз, чем у папаверина. Но-шпа является более эффективным препаратом, чем папаверин, однако в России папаверин остаётся популярным лекарством, как в силу сложившейся традиции, так и низкой цены.
При лечении болей слабой и средней интенсивности в области живота и таза папаверин, наряду с иными спазмолитиками (дротаверином, мебеверином, отилония бромидом и другими) является препаратом первой ступени, которые, в случае отсутствия положительного эффекта при монотерапии спазмолитиками и при длительных и усиливающихся болях в животе заменяются на препараты второй ступени.

Папаверин, хотя и обладает менее выраженным, чем но-шпа, спазмолитическим действием, обычно вполне эффективно купирует острые спазмы различного генеза. Однако при хронической патологии, такой как синдром раздражённой кишки или расстройства билиарного тракта, перорального приёма таких средств в терапевтических дозах часто недостаточно и возникает необходимость увеличения их дозы или парентерального введения. Хотя папаверин обычно хорошо переносится, в больших дозах или при внутривенном применении он может вызывать головокружение, понижение возбудимости миокарда, нарушение внутрижелудочковой проводимости, вплоть до развития атриовентрикулярной блокады. В такой ситуации папаверин должен быть заменён мебеверином, обладающим селективностью действия в отношении гладких мышц пищеварительного тракта, преимущественно толстой кишки и не влияющим на гладкомышечные стенки сосудов.

Имеется целый ряд публикаций, в которых видные российские гастроэнтерологи высказывают мнение, что при лечении болезней ЖКТ мебеверин более эффективен и имеет меньше побочных эффектов, чем папаверин и но-шпа.

Также ведущие российские гастроэнтерологи предупреждают, что папаверин, как и другие миогенные спазмолитики, вследствие их расслабляющего действия на нижний пищеводный сфинктер, не рекомендованы при гастроэзофагеальной рефлюксной болезни.

Профессиональные медицинские статьи, касающиеся применения папаверина при лечении ЖКТ
  • Белоусова Е.А. Спазмолитики в гастроэнтерологии: сравнительная характеристика и показания к применению // Фарматека.– 2002. – № 9. – с. 40–46.
  • Баранская Е.К. Боль в животе: клинический подход к больному и алгоритм лечения. Место спазмолитической терапии в лечении абдоминальной боли // Фарматека. – 2005. – № 14 (109).

На сайте GastroScan.ru в разделе «Литература» имеется подраздел «Спазмолитики», содержащий публикации для профессионалов здравоохранения, затрагивающие вопросы применения спазмолитических препаратов при лечении заболеваний органов ЖКТ.

Противопоказания к применению папаверина
  • повышенная чувствительность к папаверину
  • АВ-блокада
  • глаукома
  • тяжёлая печёночная недостаточность
  • пожилой возраст
  • детский возраст до 6 месяцев
Предостережения при применении папаверина
  • внутривенно папаверин вводить медленно и при обязательном врачебном контроле
  • при лечении папаверином запрещено принимать спиртные напитки
  • визодилатирующее действие папаверина снижается при курении
  • папаверин назначается с осторожностью и в малых дозах после перенесённой черепно-мозговой травмы, при хронической почечной недостаточности, при гипотериозе, при недостаточности надпочечников, при доброкачественной гиперплазии предстательной железы, при наджелудочковой тахикардии, при шоке.

В связи с отсутствием необходимых клинических данных при беременности и кормлении грудью
назначение папаверина возможно только при тщательной оценке соотношения преимущества и риска. Категория риска для плода по FDA — N (то есть лекарство не классифицировано FDA).

Побочные эффекты при применении папаверина

Возможные побочные эффекты:
тошнота, запор, повышение в крови уровня трансаминаз, АВ блокада, желудочковая экстрасистолия, низкое артериальное давление, сонливость, увеличение содержания эозинофилов в крови, аллергические реакции, потливость, желтушность кожи и склер, при внутривенном введении — тромбоз (редко).

Передозировка.

  • Симптомы:
    двоение в глазах, слабость, сонливость, гипотензия.
  • Лечение:
    промывание желудка (приём молока, активированного угля), поддержание артериального давления. Полностью излечивается при гемодиализе.
Взаимодействие папаверина с другими лекарственными средствами
  • Барбитураты — усиление спазмолитического действия
  • Трициклические антидепрессанты, резерпин, хинидин и прокаиномид — возможно усиление гипотензивного действия папаверина
  • Левопода — снижение антипаркинсонического действия
  • Метилпода — снижение гипотензивного действия
Папаверин и эректильная дисфункция

В 1983 году был открыт эректогенный эффект папаверина
гидрохлорида при его интракавернозном введении в половой член. Эффективность папаверина составляет до 40-70%, однако из-за высокого риска развития
приапизма
(продолжительной, чаще всего болезненной эрекции, не связанной с половым возбуждением), а при длительном применении также из-за возможного прогрессирующего склероза кавернозных тел, современные сексологи не рекомендуют делать инъекции папаверина для достижения эрекции. В то же время, папаверин, при его использовании в составе комплексных препаратов (альпростадил + папаверин, альпростадил + папаверин + фентоламин) не даёт такого количества побочных эффектов и, кроме того, комбинированные препараты, увеличивают эффективность действия. До появления виагры (действующее вещество силденафил — селективный ингибитор фосфодиэстеразы (ФДЭ) V типа) интракавернозная терапия широко применялась при лечении эректильной дисфункции, несмотря на её недостатки: боль в месте инъекции, страх перед уколом в пенис, возможность развития экхимозов (подкожных кровоизлияний).

Фармакокинетика папаверина
  • абсорбция
    папаверина хорошая, зависит от лекарственной формы
  • биобоступность
    в среднем 54 %
  • связываемость с белками
    плазмы около 90 %
  • проникаемость
    через гистогематические барьеры — хорошая
  • время полувыведения
    — примерно 0,5 — 2 часа, но иногда увеличивается до суток
  • метаболизим
    — в основном почками

Папаверин — безрецептурное лекарство.

Торговые наименования лекарств с действующим веществом «папаверин»
  • «Папаверин
    », таблетки 0,04 г, производители: Ирбитский химфарм, Московская фармацевтическая фабрика, ОАО Фармстандарт-Томскхимфарм (Россия), Борисовский ЗМП (Беларусь)
  • «Папаверин
    », суппозитории ректальные, , ОАО «Биохимик» (Россия)
  • «Папаверин
    », раствор для инъекций, ампулы по 2 мл, содержание папаверина 20 мг/мл, , ОАО «Биосинтез», ОАО «Биохимик», ОАО Новосибхимфарм (Россия), Борисовский ЗМП (Беларусь)
  • «Папаверина гидрохлорид
    », суппозитории ректальные, ОАО «Биосинтез», ОАО Дальхимфарм (Россия)
  • «Папаверина гидрохлорид
    », раствор для инъекций, ампулы по 2 мл, содержание папаверина 20 мг/мл, производители: ФГУП Армавирская биологическая фабрика, ОАО Дальхимфарм, НПО Микроген, ОАО Мосхимфармпрепараты им.Н.А.Семашко (Россия)
  • «Папаверин МС
    », таблетки 0,04 г, производитель ЗАО Медисорб (Россия)
  • «Папаверин буфус
    », раствор для инъекций, ампулы по 2 мл, содержание папаверина 20 мг/мл, ЗАО Обновление ПФК (Россия)
  • «Папаверина гидрохлорида таблетки для детей 0.01 г
    » Борисовский ЗМП (Беларусь)
Папаверин в составе лекарственных препаратов с комбинированным действующим веществом
  • платифиллин + папаверин, торговые наименования препарата: платифиллин и папаверин-МЭЗ таблетки
    ,
    платифиллин с папаверином
  • белладонны листьев экстракт + папаверин, торговое наименование папаверина гидрохлорида 0,02 г, экстракт красавки 0,015 г таблетки
  • бендазол + метамизол натрия + фенобарбитал + папаверин, торговое наименование андипал
  • бендазол + папаверин + теобромин, торговое наименование теодибаверин
  • бромизовал + кальция глюконат + кофеин + папаверин + фенобарбитал, торговое наименование паглюферал
  • никотиновая кислота + папаверин, торговое наименование никоверин
  • бендазол + папаверин, торговые наименования папазол, папазол-УФБ

Назад в раздел

Дозировка

Раствор для уколов вводят в мышцу или вену, стандартная доза – не более 2 мл для одной инъекции. Решение об увеличении дозировки принимает лечащий врач для быстрого снижения давления или устранения сильной боли. Следующую порцию лекарства вводят через 4 часа после первой.

Дневная дозировка лекарственного средства в форме таблеток – 1 штука трижды. Терапевтический курс длится 20 дней. Если заболевание протекает в лёгкой форме, или состояние пациента улучшилось, то дозу можно уменьшить. Папаверин для детей назначают редко, а дозу определяет лечащий врач после установления диагноза.

При резком повышении артериального давления назначают жидкость для уколов. В таком случае рекомендуемая дозировка составляет 4 мл раствора.

Свечи вводят ректально (в задний проход), дневная доза для взрослых – по 1 штуке дважды, а для детей – 1 штука однократно.

Папаверин, основное действие

Папаверин: форма выпуска — раствор для инъекций

Как уже было сказано выше, папаверин – это один из самых лучших спазмолитиков, который к тому же оказывает противосудорожное и гипотензивное действие. К тому же, папаверин оказывает положительное действие:

  • Во время снижения тонуса мышц мочеполовой системы, что бывает очень опасно
  • Способствует снижению тонуса мышц дыхательной системы
  • Способствует расширению сосудов
  • Улучшает кровоток
  • Может уменьшить возбудимость сердечной мышцы
  • Оказывает седативное действие, если препарат назначается в больших дозах

Папаверин очень хорошо распределяется в организме, оказывая воздействие абсолютно на все органы. Что касаемо выведения препарата, то уже спустя полчаса достигается самый лучший эффект, а еще через небольшой промежуток времени вещество полностью выводится из организма почками.

Если же возникает такая необходимость, что остатки главного действующего вещества нужно срочно вывести из организма, чтобы его не было в крови, то целесообразно проведение диализа, так как только во время этой процедуры происходит полное очищение крови от вредных и ненужных веществ.

Особые указания

Папаверин имеет ряд противопоказаний:

  • Травмы головы и период восстановления после них;
  • Дисфункция печени и почек в результате воспалительных заболеваний;
  • Гипертрофия простаты;
  • Наджелудочковая тахикардия;
  • Пациенты до 1 года и после 60 лет;
  • Гиперчувствительность к основному или дополнительным веществам.

С осторожностью применяют препарат при беременности и ГВ.

Для детей назначают минимальные дозы медикамента. Спазмолитик запрещено использовать, если у ребёнка тяжёлое заболевание, которое сопровождается слабостью.

При нарушении дозировки возникают негативные явления:

  • гипотония;
  • тошнота, приступы рвоты;
  • головокружение, головная боль, вялость, повышенное выделение пота;
  • повышение температуры тела;
  • тошнота, нарушения дефекации, пересыхание слизистой рта;
  • аллергия в виде сыпи, зуда, покраснения кожи;
  • расстройства зрения.

Если пациент самостоятельно увеличил дозировку или длительность терапевтического курса, то у него нарушается зрение, возникает слабость, снижается давление. При появлении вышеописанных симптомов следует прекратить приём препарата и обратиться к доктору.

Применение Папаверина при лактации

Согласно инструкции, Папаверин при грудном вскармливании разрешено использовать только после одобрения доктора. Это объясняется тем, что препарат не тестировали на этой категории пациентов. А поэтому врач назначает медикамент, если возможная польза для матери выше потенциальной опасности для новорождённого.

Во избежание негативного влияния на ребёнка, во время лечения рекомендуется перейти на искусственные смеси. Лактирующая женщина может попросить врача подобрать более безопасное лекарственное средство.

Таким образом, Папаверин разрешено использовать кормящим мамам по показаниям врача, если отсутствуют противопоказания. После приёма лекарственного средства необходимо наблюдать за состоянием новорождённого. Лактирующая женщина должна соблюдать дозировку и другие рекомендации доктора по вопросу приёма препарата.
Подписывайтесь на нашу группу Вконтакте

Показания к применению

Как уже было сказано выше, папаверин очень широко применяется во время лечения различных заболеваний. Основными показаниями к применению папаверина будут спазмы в мышцах, которые возникают, если у человека имеется:

  1. Эндартериит. Это болезнь, во время которой происходит полное закрытие просвета в артериях, и как следствие полное нарушение кровотока, поражение органов, и развитие гангрены. Преимущественно эта болезнь поражает сосуды нижних конечностей
  2. Воспаление бронхов, при котором очень часто происходит бронхоспазм
  3. Проблемы с сосудами головного мозга
  4. Проблемы с органами брюшной полости, а именно почечные колики, холецистит, колит
  5. Стенокардия. Эта болезнь проявляется сильными болями в области груди и за грудиной, из-за того, что нарушается кровоснабжение некоторых участков сердца. Причиной этого нарушения будет закупорка важных сосудов или же их сужение

Также, папаверин применяется во время подготовки человека к анестезии с одной целью, снизить спазм и тонус мышц (преимущественно дыхательных путей), чтобы человек нормально перенес наркоз. Папаверин оказывает очень хорошее воздействие на мышцы, к тому же у этого препарата имеется минимум побочных эффектов, что вызывает доверие у пациентов.

Рейтинг
( 2 оценки, среднее 4.5 из 5 )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Для любых предложений по сайту: [email protected]