Аптека №84. Доставка лекарств на дом и в офис.

Доставка в воскресенье и праздничные дни не работает!

Лекарства

Моя корзина

Apteka84.kz — интернет-аптека, предлагает своим клиентам лекарственные средства, лечебную и декоративную косметику, биологически активные пищевые добавки, витамины, детское питание, интим товары для взрослых, медицинскую технику и тысячи других медицинских и косметических изделий по низким ценам. Все данные, представленные на сайте Apteka84.kz, имеют исключительно информационный характер и не являются заменой профессиональной медицинской помощи. Apteka84.kz настоятельно рекомендует внимательно читать инструкцию по применению, находящуюся в каждой упаковке лекарственных и других средств. Если в настоящий момент у вас имеются те или иные симптомы заболевания, вам следует обратиться за помощью к врачу. Вы обязательно должны сообщать врачу или фармацевту обо всех лекарственных средствах, которые вы принимаете. Если вы чувствуете, что вам требуется дополнительная помощь, пожалуйста, проконсультируйтесь с Вашим местным фармацевтом или свяжитесь с нашим терапевтом в режиме он-лайн или по телефону.

Пилобакт® (Pilobact®)

Кларитромицин

При одновременном применении с астемизолом, цизапридом, пимозидом, терфенадином сообщалось о повышении концентрации последних в крови, что может привести к возникновению сердечных аритмий (удлинение интервала QT на электрокардиограмме, желудочковая тахикардия, фибрилляция желудочков, «пируэтная» тахикардия). Одновременное применение кларитромицина с астемизолом. цизапридом, пимозидом, терфенадином противопоказано.

Одновременное использование кларитромицина и эрготамина или дигидроэрготамина (алкалоиды спорыньи) может привести к острой эрготаминовой интоксикации, сопровождающейся тяжёлым периферическим вазоспазмом (нарушение чувствительности, парестезии, боли и выраженное уменьшение пульсации в конечностях, нарушения со стороны центральной нервной системы — головокружение, судороги, кома). Одновременный приём кларитромицина с алкалоидами спорыньи противопоказан. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении кларитромицина с ототоксичными препаратами, в первую очередь с аминогликозидами, в связи с увеличением ототоксичности. Во время и после окончания лечения должен выполняться контроль функции органа слуха и вестибулярного аппарата. Одновременное применение зидовудина у ВИЧ-инфицированных взрослых пациентов может приводить к уменьшению равновесных концентраций зидовудина. Так как кларитромицин влияет на абсорбцию одновременно принимаемого внутрь зидовудина, рекомендуется принимать эти средства не менее чем с 4-часовым интервалом.

Совместное применение кларитромицина и дигоксина

Предполагается, что дигоксин является субстратом Pgp. Известно, что кларитромицин ингибирует Pgp. При совместном применении кларитромицина и дигоксина ингибирование Pgp кларитромицином может привести к усилению действия дигоксина. Постмаркетинговые исследования показали, что совместный прием дигоксина и кларитромицина также может привести к повышению сывороточной концентрации дигоксина. У некоторых пациентов отмечались клинические симптомы отравления дигоксином, включая потенциально летальные аритмии. При совместном приеме кларитромицина и дигоксина следует тщательно контролировать концентрацию дигоксина в сыворотке.

Взаимодействия, обусловленные изоферментами
CYP3A
Препараты, являющиеся индукторами изофермента CYP3A4 (например, рифампицин, фенитоин. карбамазепин. фенобарбитал, зверобой продырявленный) могут индуцировать метаболизм кларитромицина. Это может привести к субтерапевтической концентрации кларитромицина, что приводит к снижению его эффективности. Кроме того, необходимо контролировать концентрацию индуктора изофермента CYP3A в плазме крови, которая может повыситься из-за ингибирования изофермента CYP3A кларитромицином. Следующие препараты обладают доказанным или предполагаемым влиянием на концентрацию кларитромицина в плазме крови; в случае их совместного применения может потребоваться коррекция доз или переход на альтернативное лечение.

Эфавиренз, невирапин, рифампицин, рифабутин, рифапентин увеличивают метаболизм кларитромицина, уменьшая его концентрацию в плазме крови и увеличивая концентрацию его биологически активного метаболита 14- гидроксикларитромицина. У пациентов, получающих индукторы изоферментов CYP3A, должны рассматриваться альтернативные варианты антибактериальной терапии. Одновременное применение кларитромицина и рифабутина приводит к повышению концентрации рифабутина и снижению концентрации кларитромицина в плазме крови с риском развития увеита.

Концентрация кларитромицина снижается при использовании этравирина, но повышается концентрация активного метаболита 14-гидроксикларитромицина. Поскольку 14-гидроксикларитромицин обладает низкой активностью по отношению к инфекциям Mycobacterium avium complex (МАС), общая активность в отношении их возбудителей может меняться, поэтому для лечения МАС следует рассматривать альтернативное лечение.

Одновременное применение флуконазола приводит к увеличению равновесной концентрации и площади под кривой «конконконконпируэтной» желудочковой тахикардии. Необходим контроль ЭКГ (увеличение интервала QT), сывороточных концентраций этих лекарственных средств. Сообщалось о случаях развития гипогликемии при совместном применении кларитромицина и дизопирамида. Необходимо контролировать концентрацию глюкозы в плазме крови при одновременном применении этих препаратов.

Одновременное применение с ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы (симвастатин, ловастатин) приводит к повышенному риску развития миопатии и рабдомиолиза. Одновременное применение кларитромицина с симвастатином и ловастатином противопоказано. Кларитромицин следует применять с осторожностью при комбинированной терапии с другими статинами. При необходимости совместного приёма со статинами необходимо применять статины, не зависящие от метаболизма CYP3A (например, флувастатин). Рекомендуется принимать наименьшую дозу статина. Следует контролировать развитие признаков и симптомов миопатии.

При одновременном применении кларитромицина и блокаторов «медленных» кальциевых каналов, которые метаболизируется изоферментом CYP3A4 (например. верапамил, амлодипин, дилтиазем), следует соблюдать осторожность, поскольку существует риск возникновения артериальной гипотензии и брадиаритмии. Плазменные концентрации кларитромицина, также как и блокаторов «медленных» кальциевых каналов, могут повышаться при одновременном применении. Артериальная гипотензия, брадиаритмия и лактоацидоз возможны при одновременном приёме кларитромицина и верапамила.

Колхицин является субстратом и для CYP3A, и для Р-гликопротеина, ингибируемых кларитромицином. Однократное применение 0,6 мг колхицина на фоне применения кларитромицина 250 мг дважды в день в течение недели приводит к увеличению максимальной концентрации колхицина на 197 % и площади под кривой «конконконконПротивопоказания»), Было показано, что омепразол взаимодействует с некоторыми антиретровирусными препаратами. Механизмы и клиническое значение этих взаимодействий не всегда известны. Увеличение значения pH на фоне терапии омепразолом может влиять на всасывание антиретровирусных препаратов. Также возможно взаимодействие на уровне изофермента CYP2C19. При совместном применении омепразола и некоторых антиретровирусных препаратов, таких как атазанавир и нелфинавир, на фоне терапии омепразолом отмечается снижение их концентрации в сыворотке. В связи с этим совместное применение омепразола с антиретровирусными препаратами, такими как атазанавир и нелфинавир, не рекомендуется.

При одновременном применении омепразола и саквинавира было отмечено повышение концентрации саквинавира в сыворотке, при применении с некоторыми другими антиретровирусными препаратами их концентрация не менялась.

Омепразол ингибирует CYP2C19 — основной изофермент, участвующий в его метаболизме. Совместное применение омепразола с другими препаратами, в метаболизме которых принимает участие изофермент CYP2C19, такими как диазепам, варфарин (R-варфарин) или другие антагонисты витамина К. фенитоин и цилостазол, может привести к замедлению метаболизма этих препаратов. Рекомендуется наблюдение за пациентами, принимающими фенитоин и омепразол, может потребоваться снижение дозы фенитоина. Однако, сопутствующее лечение омепразолом в суточной дозе 20 мг не влияет на концентрацию фенитоина в плазме крови у пациентов, длительно принимающих препарат. При применении омепразола пациентами, получающими варфарин или другие антагонисты витамина К, необходим мониторинг международного нормализованного отношения; в ряде случаев может понадобиться снижение дозы варфарина или другого антагониста витамина К. В то же время, сопутствующее лечение омепразолом в суточной дозе 20 мг не приводит к изменению времени коагуляции у пациентов, длительно принимающих варфарин.

Применение омепразола в дозе 40 мг один раз в сутки приводило к увеличению Сmах и AUC цилостазола на 18 % и 26 %, соответственно; для одного из активных метаболитов цилостазола увеличение составило 29 % и 69 %, соответственно.

По результатам исследований отмечено фармакокинетическое/фармакодинамическое взаимодействие между клопидогрелом (нагрузочная доза 300 мг и поддерживающая доза 75 мг/сут.) и омепразолом (80 мг/сут. внутрь), которое приводит к снижению экспозиции к активному метаболиту клопидогрела, в среднем, на 46 % и снижению максимального ингибирования АДФ-индуцированной агрегации тромбоцитов, в среднем, на 16 %.

Клиническая значимость этого взаимодействия не ясна. Повышение риска сердечно-сосудистых осложнений при совместном применении клопидогрела и ингибиторов протонного насоса, в том числе омепразола, не было показано в проспективном рандомизированном незавершенном исследовании с участием более 3760 пациентов, получавших плацебо или омепразол в дозе 20 мг/сут. одновременно с терапией клопидогрелом и ацетилсалициловой кислотой (АСК), и не подтверждено дополнительным нерандомизированным анализом клинических исходов масштабных проспективных рандомизированных исследований с участием более 47000 пациентов.

Результаты ряда наблюдательных исследований противоречивы и не дают однозначного ответа о наличии или отсутствии повышенного риска тромбоэмболических сердечно-сосудистых осложнений на фоне совместного применения клопидогрела и ингибиторов протонного насоса.

При применении клопидогрела совместно с фиксированной комбинацией 20 мг эзомепразола и 81 мг АСК экспозиция к активному метаболиту клопидогрела снизилась почти на 40 % по сравнению с монотерапией клопидогрелом, при этом максимальные уровни ингибирования АДФ-индуцированной агрегации тромбоцитов были одинаковыми, что, вероятно, связано с одновременным приемом АСК в низкой дозе.

Омепразол не влияет на метаболизм препаратов, метаболизируемых изоферментом CYP3A4. таких как циклоспорин, лидокаин, хинидин, эстрадиол, эритромицин и будесонид.

Не выявлено взаимодействия омепразола со следующими препаратами: антацидные средства, кофеин, теофиллин, S-варфарин, пироксикам, диклофенак, напроксен, метопролол, пропранолол и этанол.

При одновременном применении омепразола и такролимуса было отмечено повышение концентрации такролимуса в сыворотке крови.

У некоторых пациентов отмечали незначительное повышение концентрации метотрексата на фоне совместного применения с ингибиторами протонного насоса. При назначении высоких доз метотрексата следует рассмотреть возможность временного прекращения приема омепразола.

Влияние лекарственных препаратов на фармакокинетику омепразола

В метаболизме омепразола участвуют изоферменты CYP2C19 и CYP3A4. Совместное применение омепразола и ингибиторов изоферментов CYP2C19 и CYP3A4. таких как кларитромицин и вориконазол, может приводить к повышению концентрации омепразола в плазме крови за счет замедления метаболизма омепразола. Совместное применение вориконазола и омепразола приводит к более чем двукратному увеличению AUC омепразола. В связи с хорошей переносимостью высоких доз омепразола, при непродолжительном совместном применении указанных препаратов не требуется коррекции дозы омепразола.

Совместный прием омепразола с амоксициллином или метронидазолом не влияет на концентрацию омепразола в плазме крови.

Лекарственные препараты, индуцирующие изоферменты CYP2C19 и CYP3A4. такие как рифампицин и препараты зверобоя продырявленного, при совместном применении с омепразолом могут приводить к снижению концентрации омепразола в плазме крови за счет ускорения метаболизма омепразола.

Тинидазол

Тинидазол усиливает эффект непрямых антикоагулянтов и действие этанола — возможны дисульфирамоподобные реакции. Совместим с сульфаниламидами и антибиотиками (аминогликозиды, эритромицин, рифампицин, цефалоспорины). Не рекомендуется назначать совместно с этионамидом. Фенобарбитал ускоряет метаболизм тинидазола.

Фармакологические свойства препарата Пилобакт нео

Пилобакт Нео является комбинированным препаратом, содержащим омепразол, кларитромицин и амоксициллин. Предназначен для проведения тройной эрадикационной антихеликобактерной терапии первого ряда, рассчитанной на 7-дневный курс лечения. Омепразол — ингибитор протонной помпы. Снижает секрецию соляной кислоты в желудке, угнетая активность Na+/К+-АТФазы. Это приводит к снижению уровня базальной и стимулированной секреции независимо от природы раздражителя. Продолжительность угнетения секреции соляной кислоты в желудке составляет более 24 ч. Омепразол повышает уровень рН в желудке, тем самым обеспечивает оптимальную среду для антимикробной активности. Омепразол существенно уменьшает объем желудочного сока и таким образом, повышает концентрацию кларитромицина и амоксициллина в слизистой оболочке желудка. Омепразол способствует быстрому уменьшению выраженности клинических проявлений, сокращению сроков рубцевания пептических язв. Кларитромицин — макролидный антибиотик, активный в отношении многих аэробных и анаэробных грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, включая H. pylori. Антибактериальное действие кларитромицина основано на угнетении синтеза белка, связывании с субъединицей 50S рибосом чувствительных бактерий. Минимальная ингибирующая концентрация (МИК90) кларитромицина и его активного метаболита 14-гидроксикларитромицина относительно H. pylori составляет 0,03 и 0,06 мкг/мл соответственно. Кларитромицин устойчив в кислой среде желудка. Одновременный прием кларитромицина и омепразола благоприятно влияет на фармакокинетику обоих препаратов. Амоксициллин — антибиотик группы полусинтетических пенициллинов с широким спектром бактерицидного действия, связанного со способностью ингибировать синтез клеточной стенки бактерий. Активен в отношении Н. pylori. Амоксициллинрезистентных штаммов Н. pylori до настоящего времени практически не выявлено. Омепразол быстро всасывается, его абсолютная биодоступность составляет примерно 40%. Период полувыведения омепразола из плазмы крови составляет 0,5–1,0 ч. 90–95% омепразола связывается с белками плазмы крови. Омепразол подвержен экстенсивному метаболизму в печени. Почти 80% омепразола выводится почками в виде метаболитов. Кларитромицин широко распределяется в тканях организма, включая слизистую оболочку желудка и двенадцатиперстной кишки. Концентрации кларитромицина в тканях и жидкостях организма в 10 раз превышают концентрации в сыворотке крови. Прием пищи не влияет на биодоступность препарата. Примерно 20% кларитромицина метаболизируется с образованием основного метаболита — 14-гидроксикларитромицина. Период полувыведения кларитромицина составляет 5–7 ч. Приблизительно 20% кларитромицина элиминируется почками в неизмененном виде, 15% — в виде 14-гидроксикларитромицина. Амоксициллин после перорального приема быстро и почти полностью всасывается в ЖКТ; не разрушается в кислой среде желудка. Пища не влияет на его абсорбцию. Максимальная концентрация амоксициллина в плазме крови достигается через 1–2 ч. Связывание с белками плазмы крови составляет 20%. Амоксициллин широко распределяется в тканях, слизистых оболочках и жидкостях организма. Период полувыведения амоксициллина составляет 1–1,5 ч. 60% принятой дозы экскретируется в неизмененном виде с мочой путем канальцевой секреции и клубочковой фильтрации.

Материал и методы

Проведено двухцентровое контролируемое многофакторное исследование по специально разработанному протоколу в соответствии со стандартами GCP (Good Clinical Practice). Все пациенты подписывали информированное согласие. В 1-й исследуемой группе (n=201) мужчин 90, женщин — 111. Возраст варьировал от 18 до 87 лет (средний возраст 47,9±6,9 года). Средний рост — 168,3±9,5 см. Масса тела — 73,2±11,7 кг. Среди пациентов 177 — с Н. рylori

— индуцированным хроническим гастродуоденитом, 19 — с язвенной болезнью, с локализацией язвы в луковице двенадцатиперстной кишки, 5 — с язвенной болезнью желудка. Пациенты 1-й группы получали 14-дневную МПАМОТ — препарат Пилобакт АМ (в соответствии с инструкцией к данному комплексному препарату), в состав которого входят омепразол 20 мг, амоксициллин 1000 мг и кларитромицин 500 мг, 2 р./сут и дополнительно омепразол 20 мг 2 р./сут за 30–45 мин до завтрака и ужина, коллоидный субцитрат висмута (КСВ) 240 мг 2 р./сут через 40–60 мин после завтрака и ужина 14 дней и комплекс пребиотиков 5,0 × 2 р./сут 28 дней. Во 2-й группе (n=15) пациенты получали СПАМОТ — омепразол 20 мг 2 р./сут, амоксициллин 1000 мг и кларитромицин 500 мг 2 р./сут — 7 дней. Сравниваемые группы не имели статистически значимых различий по возрастным, половым и другим критериям, в т. ч. по нозологическим формам, частоте и выраженности симптомов до лечения, которые могли бы повлиять на результаты исследования. Обоснованием для 14-дневного курса послужили данные Кохрейновского метаанализа по оценке эффективности антихеликобактерного режима в зависимости от его продолжительности [31]. Обоснованием введения в антихеликобактерный режим КСВ являются данные о существенном повышении показателей эрадикации
Н. рylori
[32, 33]. В антихеликобактерный режим ввели пребиотический комплекс с фруктоолигосахаридами, гуммиарабиком, лактитолом.

Диагностику Н. рylori

проводили с помощью быстрого уреазного теста (Biochit), гистологически, а установление эрадикации
Н. рylori
через 1 мес. после окончания приема всех препаратов — путем определения антигена
Н. рylori
в стуле и уреазного дыхательного теста с меченым углеродом, что соответствовало положениям 20, 21 и 27 Хьюстонского консенсуса по диагностике
H. pylori
в США. Факт эрадикации устанавливали только при отрицательных результатах обоих валидированных тестов.

Взаимодействия препарата Пилобакт нео

Одновременное применение кларитромицина и теофиллина может привести к повышению концентрации последнего в плазме крови. Одновременное применение кларитромицина и терфенадина повышает концентрацию последнего в плазме крови; это может привести к пролонгации интервала Q—T и нарушению ритма сердца. Одновременное применение кларитромицина и пероральних антикоагулянтов, таких как варфарин, может потенцировать активность последних. Одновременное применение кларитромицина и карбамазепина, циклоспорина, фенитоина, дизопирамида, ловастатина, вальпроата, цизаприда, пимозида, астемизола, дигоксина может привести к повышению концентрации перечисленных препаратов в плазме крови. Вследствие выраженного угнетения секреции соляной кислоты омепразол может влиять на всасывание кетоконазола, ампициллина и солей железа. Омепразол приводит к замедлению элиминации фенитоина, диазепама, варфарина. Амоксициллин может снижать эффективность пероральных контрацептивов. Противопоказана одновременная терапия препаратами спорыньи.