Урсосан: лечебные эффекты и новые возможности применения. XXI Международный конгресс «Гепатология сегодня». Сателлитный симпозиум компании PRO.MED.CS Praha a.s.

Описание лекарственной формы

Белые, твердые, непрозрачные желатиновые капсулы. Содержимое капсул: белый или почти белый порошок, либо белый или почти белый порошок с кусочками массы, либо белый или почти белый порошок, спрессованный столбиком и распадающийся при надавливании.

Фармакокинетика

Урсодеоксихолевая кислота абсорбируется в тонкой кишке за счет пассивной диффузии (около 90%), а в подвздошной кишке посредством активного транспорта. Cmax достигается через 1-3 ч и составляет при приеме внутрь 50 мг через 30, 60 и 90 мин — 3,8; 5,5 и 3,7 ммоль/л соответственно. Связывание с белками плазмы — до 96-99%. Проникает через плацентарный барьер.

При систематическом приеме препарата Урсосан урсодеоксихолевая кислота становится основной желчной кислотой в сыворотке крови и составляет около 48% общего количества желчных кислот в крови. Терапевтический эффект препарата зависит от концентрации урсодеоксихолевой кислоты в желчи.

Метаболизируется в печени в тауриновый и глициновый конъюгаты, которые секретируются в желчь. Около 50-70% общей дозы выводится с желчью. Незначительное количество невсосавшейся урсодеоксихолевой кислоты поступает в толстый кишечник, где подвергается расщеплению бактериями (7-дегидроксилирование); образующаяся литохолевая кислота частично всасывается из толстой кишки, сульфатируется в печени и быстро выводится в виде сульфолитохолилглицинового или сульфолитохолилтауринового конъюгата.

Фармакодинамика

Обладая высокой полярностью, урсодеоксихолевая кислота образует нетоксичные смешанные мицеллы с аполярными (токсичными) желчными кислотами, что снижает способность желудочного рефлюктата повреждать клеточные мембраны при билиарном рефлюкс-гастрите и рефлюкс-эзофагите. Кроме того, урсодеоксихолевая кислота образует двойные молекулы, способные включаться в состав клеточных мембран (гепатоцитов, холангиоцитов, эпителиоцитов ЖКТ), стабилизировать их и делать невосприимчивыми к действию цитотоксических мицелл — цитопротективный, гепатопротективный эффект.

Уменьшая концентрацию токсичных для печеночной клетки желчных кислот и стимулируя холерез с высоким содержанием бикарбонатов, урсодеоксихолевая кислота способствует разрешению внутрипеченочного холестаза — антихолестатический эффект. Уменьшает насыщенность желчи холестерином за счет угнетения его абсорбции в кишечнике, подавления синтеза в печени и понижения секреции в желчь — гипохолестеринемический эффект. Повышает растворимость холестерина в желчи, образуя с ним жидкие кристаллы; уменьшает литогенный индекс желчи.

Результатом является растворение холестериновых желчных камней и предупреждение образования новых конкрементов — литолитический эффект. Иммуномодулирующее действие обусловлено угнетением экспрессии антигенов HLA-1 на мембранах гепатоцитов и HLA-2 на холангиоцитах, нормализацией естественной киллерной активности лимфоцитов и др. Достоверно задерживает прогрессирование фиброза у больных первичным билиарным циррозом, муковисцидозом и алкогольным стеатогепатитом — антифибротический эффект; уменьшает риск развития варикозного расширения вен пищевода. Урсодеоксихолевая кислота регулирует нарушенные при патологии печени и других органов процессы апоптоза (старения и гибели клеток) — антиапоптотический эффект.

Состав и форма выпуска

Урсосан, инструкция по применению на это указывает, содержит урсодеоксихолевую кислоту. Сегодня гепопротекторные препараты на ее основе считаются самыми эффективными.

Лекарство производят в виде желатиновых капсул, наполненных смесью белого порошка с гранулами порошком в количестве 250 мг. Приобрести урсосан можно в контурных ячейковых упаковках по 10 или 20 капсул. Также лекарственное средство предлагается в полиэтиленовых банках, содержащих по 10, 20, 50 или 100 капсул. В картонных упаковках обязательно имеется инструкция по применению.

Показания к применению Урсосана

Препарат Урсосан назначают, если присутствуют:

• неосложненная желчно-каменная болезнь: билиарный сладж;
• растворение холестериновых желчных камней в желчном пузыре при невозможности их удаления хирургическим или эндоскопическим путем; профилактика рецидивов камнеобразования после холецистэктомии;
• хронический активный гепатит;
• острый гепатит;
• токсические (в т.ч. лекарственные) поражения печени;
• алкогольная болезнь печени;
• неалкогольный стеатогепатит;
• первичный билиарный цирроз печени;
• первичный склерозирующий холангит;
• кистозный фиброз печени (муковисцидоз);
• атрезия внутрипеченочных желчных путей, врожденная атрезия желчного протока;
• дискинезии желчевыводящих путей;
• билиарный рефлюкс-гастрит и рефлюкс-эзофагит;
• билиарный диспептический синдром (при холецистопатии и дискинезии желчевыводящих путей);
• профилактика поражений печени при использовании гормональных контрацептивов и цитостатиков.

Как принимать Урсосан для профилактики печени?

Прием урсодезоксихолевой кислоты показан не только в лечении заболеваний гепатобилиарного тракта и ЖКТ. Капсулы Урсосан также рекомендуют принимать в качестве профилактического средства в следующих случаях:

• для предупреждения развития печеночных патологий;
• для поддержания организма при лабильном течении болезней печени.

Препарат назначают как взрослым, так и маленьким пациентам начиная с 3-летнего возраста. Применение при беременности и грудном вскармливании оценивают отдельно, соотнося возможную пользу и потенциальный риск для ребенка.

Как профилактическое средство урсодезоксихолевую кислоту принимают длительными курсами. Продолжительность зависит от состояния гепатобилиарного тракта и варьируется от недели до нескольких лет. Эффективность поддерживающей терапии зависит от стабильного возобновления основного действующего вещества в кровотоке, поэтому важным моментом является непрерывный прием лекарства.

Способ применения

Капсулы Урсосан предназначены для перорального приема. Препарат выгодно отличается от других лекарственных форм содержанием мелкодисперсной урсодезоксихолевой кислоты, которая усваивается значительно быстрее. Активный компонент препарата является синтетическим аналогом третичной желчной кислоты и имеет характерный горький вкус, но его успешно маскирует желатиновая оболочка капсулы.

При растворении оболочки горький вкус остается на долгое время, поэтому капсулы глотают целиком, обильно запивая водой.

Если в профилактических целях назначен именно Урсосан, как принимать — до или после еды, зависит от активности ЖКТ и гепатобилиарного тракта. Пить лекарство на пустой желудок не рекомендуется, поэтому в первой половине дня его принимают только после еды. Во второй половине дня допустимо делить прием на две половины, употребляя одну часть до еды, а вторую по окончании приема пищи.

Противопоказания к применению

• гиперчувствительность;
• рентгеноположительные (с высоким содержанием кальция) желчные камни;
• не функционирующий желчный пузырь;
• желчно-желудочно-кишечный свищ;
• острый холецистит;
• острый холангит;
• цирроз печени в стадии декомпенсации;
• печеночная и/или почечная недостаточность;
• обтурация желчевыводящих путей;
• острые инфекционные заболевания желчного пузыря и желчных протоков;
• эмпиема желчного пузыря.

Хотя Урсосан не имеет возрастных ограничений в применении, с осторожностью применяют капсулы препарата у детей в возрасте от 2 до 4 лет из-за возможного затруднения при их проглатывании.

Действие препарата

Согласно проведенным исследованием доказано, что урсодезоксихолевая кислота быстро всасывается в кишечнике и встраивается в клетки печени и обеспечивает их защиту от различных негативных факторов, в том числе токсических и алкогольных повреждений. При приеме лекарства уменьшаются застойные явления в органе, и ускоряется вывод кислот.

Урсосан, инструкция по применению это подчеркивает, оказывает желчегонное действие. Действующее вещество способно:

• Уменьшать выработку холестерина в печени и замедлять его всасывание в кишечнике.
• Снижать насыщенность желчи холестерином.
• Увеличивать содержания желчных кислот.
• Повышать растворимость холестерина в желчевыводящей системе.

Дозировка Урсосана

Урсосан принимают внутрь, запивая достаточным количеством воды.

• Диффузные заболевания печени, желчно-каменная болезнь (холестериновые желчные камни и билиарный сладж) — непрерывно в течение длительного времени (от нескольких месяцев до нескольких лет) в суточной дозе от 10 до 12–15 мг/кг (2–5 капс.). При диффузных заболеваниях печени суточная доза препарата Урсосан делится на 2–3 приема, капсулы принимают вместе с едой. При желчно-каменной болезни вся суточная доза препарата Урсосан принимается однократно на ночь. Длительность приема для растворения камней — до полного растворения, плюс еще 3 мес. для профилактики рецидивов камнеобразования.
• При билиарном рефлюкс-гастрите и рефлюкс-эзофагите Урсосан принимают по 250 мг/сут (1 капс.) перед сном. Курс лечения — от 10–14 дней до 6 мес., при необходимости — до 2 лет.
• После холецистэктомии, для профилактики повторного холелитиаза Урсосан применяют по 250 мг 2 раза в сутки в течение нескольких месяцев.
• Токсические, лекарственные поражения печени, алкогольная болезнь печени и атрезия желчных путей — 10–15 мг/кг/сут в 2–3 приема. Длительность терапии — 6–12 мес. и более.
• Первичный билиарный цирроз — 10–15 мг/кг/сут (при необходимости — до 20 мг/кг) в 2–3 приема. Длительность терапии составляет от 6 мес. до нескольких лет.
• Первичный склерозирующий холангит — 12–15 мг/кг/сут (до 20 мг/кг) в 2–3 приема. Длительность терапии составляет от 6 мес. до нескольких лет.
• Неалкогольный стеатогепатит — 13–15 мг/кг/сут в 2–3 приема. Длительность терапии составляет от 6 мес. до нескольких лет.
• Муковисцидоз — 20–30 мг/кг в 2–3 приема. Длительность терапии составляет от 6 мес. до нескольких лет или пожизненно.

Детям старше 2 лет Урсосан назначают индивидуально из расчета 10–20 мг/кг/сут.

Цена Урсосана, где купить

Данное лекарственное средство можно купить в Украине, Беларуси и России. Сколько стоит этот препарат, во многом зависит от количества капсул, находящихся в одной упаковке.

Купить в Москве и прочих городах России данное средство можно по следующим расценкам:

• цена Урсосан 100 таблеток (250 мг) – примерно 1500 рублей;
• цена Урсосана 50 капсул – примерно 800 рублей;
• цена упаковки на 10 капсул – примерно 200 рублей.

Средняя цена Урсосана в Украине:

• капсулы по 50 штук в упаковке – примерно 600 гривен;
• капсулы по 100 штук в упаковке – примерно 1000 гривен;
• капсулы по 10 штук в упаковке – примерно 100 гривен.

• Интернет-аптеки РоссииРоссия
• Интернет-аптеки УкраиныУкраина
• Интернет-аптеки КазахстанаКазахстан

ЗдравСити

• Урсосан капсулы 250мг 10 шт.Pro.Med.Cs
  161 руб.заказать
• Урсосан форте таб. п.п.о. 500 мг 100 шт.ПРО.МЕД.ЦС Прага а.о.

  3268 руб.заказать

Аптека Диалог

• Урсосан (капс. 250мг №50)Pro.Med.Cs.

  840 руб.заказать

• Урсосан (капс. 250мг №10)Pro.Med.Cs.

  160 руб.заказать

• Урсосан таблетки 500мг №100Pro.Med.Cs.

  3049 руб.заказать

• Урсосан (капс. 250мг №50)ЗиО-Здоровье ЗАО

  790 руб.заказать

• Урсосан (капс. 250мг №100)ЗиО-Здоровье ЗАО

  1561 руб.заказать

показать еще

Аптека24

• Урсосан 250 мг №100 капсулы ПРО.МЕД.ЦС Прага а.т, Чеська Республіка/ ПРО.МЕД.ЦС Прага а.с., Чеська Республіка
  1022 грн.заказать

ПаниАптека

• Урсосан капсула Урсосан капс. 250мг №50 , PRO.MED.CS Praha

  610 грн.заказать

• Урсосан капсула Урсосан капс. 250мг №100 , PRO.MED.CS Praha

  1048 грн.заказать

показать еще

Возможные негативные побочные эффекты

Урсосан может вызвать обострение хронических патологий организма (например, псориаза). При повышенной чувствительности вероятно развитие поражения кожных покровов. Другие вероятные негативные эффекты:

• тошнота и рвота;
• алопеция;
• нарушение работы пищеварительной системы (запор, диарея);

• абдоминальные боли;
• боли в спине;
• повышение активности печеночных трансаминаз.

Проявление стандартных побочных эффектов не является поводом для прекращения приема таблеток и капсул. Но при возникновении аллергических реакций необходимо приостановить применение средства и обратиться к лечащему врачу для устранения симптомов аллергии и замены медикамента на аналог.

Аналоги и цены на препараты в России

Аналогичные лекарственные средства могут быть подобраны в зависимости от индивидуальных особенностей пациента. Самостоятельно осуществлять подбор и замену не рекомендуется. Читайте подробно про аналоги Урсосана

Урсофальк или Урсосан эффективнее как гепатопротектор — этот вопрос интересует многих пациентов. Препарат лучше всего подбирать в зависимости от индивидуальных особенностей пациента. Уросфальк реализуется в виде капсул и суспензии, что расширяет спектр его терапевтических возможностей. Но оба препарата имеют высокие положительные характеристики и отзывы пациентов.

Гепатопротектор в составе комплексной терапии против болезней внутренних органов является важной составляющей, поскольку помогает восстановить структуру их структуру и функциональность. Урсосан является одним из наиболее эффективных и безвредных лекарств.