Эманера
Эманера ®
(лат.
Emanera
®) — противоязвенное лекарственное средство, ингибитор протонной помпы (ИПП).
Состав Эманеры
Эманера выпускается в виде капсул, покрытых кишечнорастворимой оболочкой, 20 мг и 40 мг. Активное вещество Эманеры эзомепразол (esomeprazole). Одна капсула Эманеры содержит:
- активное вещество: 20,645 мг или 41,29 мг эзомепразола магния, что соответствует 20 мг и 40 мг эзомепразола
- вспомогательные вещества (включая оболочку пеллет и вещество капсул): сахарная крупка (содержит сахарозу и патоку крахмальную), повидон К30, натрия лаурилсульфат, Opadry II белый 85F28751 (поливиниловый спирт, титана диоксид (Е171)*, макрогол 3000, тальк), магния карбонат тяжелый, метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер (1:1), дисперсия 30% Eudragit L30D, тальк, макрогол 6000, краситель железа оксид красный (Е172), желатин.
Показания к применению Эманеры
Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ):
- лечение эрозивного рефлюкс-эзофагита
- длительное поддерживающее лечение после заживления эрозивного рефлюкс- эзофагита для предотвращения рецидива
- симптоматическое лечение ГЭРБ
Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки:В составе комбинированной терапии (монотерапия Эманерой при эрадикации Нр не применяется):
- лечение язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori
(Hp) - профилактика рецидивов язвенной болезни, ассоциированной с Hp
При длительном приеме нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП):
- заживление язвы желудка, связанной с приёмом HПBП
- профилактика язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, связанной с приёмом НПВП у пациентов, относящихся к группе риска
Синдром Зoллингера-Эллисона
или другие состояния, характеризующиеся патологической гиперсекрецией, в том числе, идиопатическая гиперсекреция.
Способ применения Эманеры и дозы
Капсулу Эманеры глотают целиком, запивая жидкостью. Капсулы не разжевывают и не дробят. При проблемах с глотанием капсулу растворяют до её распадения на микрогранулы в 100 мл негазированной воды, после чего все микрогранулы выпивают сразу или в течение получаса, затем добавляют еще 100 мл негазированной воды, размешивают остатки и выпивают.
ГЭРБ
- один или два курса (второй — если первого недостаточно для заживления или избавления от симптомов эзофагита), каждый в течение 40 дней по 40 мг Эманеры один раз в день
- поддерживающая терапия после заживления эзофагита — 20 мг Эманеры один раз в день длительный период
- симптоматическое лечение ГЭРБ без эзофагита — 20 мг Эманеры один раз в день; симптомы должны пропасть в течение 4-х недель
Язва желудка и двенадцатиперстной кишки (только взрослые)
- лечение язвы двенадцатиперстной кишки или профилактика язвенной болезни, ассоциированных с Helicobacter pylori
, — по два раза в день: Эманера 20 мг, амоксициллин 1 г и кларитромицин 500 мг в течение недели; возможно использование Эманеры в составе других эрадикационных схем (
см. «Стандарты диагностики и лечения кислотозависимых и ассоциированных с Helicobacter pylori заболеваний (4-ое московское соглашение)»
). - лечение язвы желудка, связанной с приемом НПВП: Эманера 20 мг или 40 мг раз в день в течение 4-8 недель
- профилактика язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, связанной с приемом НПВП: Эманера 20 мг или 40 мг раз в день
Состояния, связанные с патологической гиперсекрецией(только взрослые)
, в том числе, синдром Золлингера-Эллисона и идиопатическая гиперсекреция. Начальная доза — 40 мг Эманеры дважды в день. Далее доза подбирается индивидуально, длительность лечения зависит от развития болезни.
Фармакологические свойства Эманеры
Фармакокинетика и фармакодинамика Эманеры определяется действующим веществом и описаны в статье эзомепразол в разделах фармакокинетика эзомепразола
и
фармакодинамика эзомепразола
.
Противопоказания к терапии Эманерой
- повышенная чувствительность к эзомепразолу, замещенным бензимидазолам иди другим ингредиентам, входящим в состав препарата
- наследственная непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция или сахаразо-изомальтазная недостаточность
- Эманера не должна приниматься совместно с атазанавиром
- с осторожностью при тяжелой почечной недостаточности
Применение Эманеры при беременности и кормлении грудью
Во время беременности терапия Эманерой возможна только по жизненным показаниям. При приеме Эманеры необходимо прекратить кормление грудью.
Категория риска для плода по FDA при применении Эманеры беременной — B (исследования на животных не выявили риски отрицательного воздействия на плод, надлежащих исследований у беременных женщин не было).
Побочные действия Эманеры
Головная боль, боль в животе, диарея, метеоризм, тошнота, рвота, запор, дерматит, зуд, крапивница, сыпь, головокружение, сухость во рту, бессонница, парестезия, сонливость, повышение активности печеночных ферментов, периферические отеки.
При длительном или в больших дозах приёме Эманеры увеличивается риск переломов бедра, запястья и позвоночника («FDA предупреждает»).
Передозировка Эманеры
Приём Эманеры в дозе 280 мг сопровождается общей слабостью и симптомами со стороны желудочно-кишечного тракта. Разовый прием 80 мг Эманеры не вызывает каких-либо отрицательных последствий. Специфические антидоты неизвестны. Эзомепразол связывается с белками плазмы, поэтому диализ малоэффективен. При передозировке проводится симптоматическое и общее поддерживающее лечение.
Особые указания при терапии Эманерой
При наличии любых тревожных симптомов (например, таких как значительная спонтанная потеря массы тела, повторная рвота, дисфагия, рвота с кровью или мелена), а также при наличии или подозрении на язву желудка необходимо исключить наличие злокачественного новообразования, поскольку лечение Эманерой может привести к сглаживанию симптоматики и отсрочить постановку диагноза.
Принимающие Эманеру в течение длительного периода (особенно более года), должны находиться под регулярным наблюдением врача. Принимающие Эманеру «по необходимости» должны быть проинструктированы о необходимости связаться со своим врачом при изменении характера симптомов. Так как имеются колебания концентрации эзомепразола в плазме при назначении терапии «по необходимости», необходимо учитывать взаимодействие препарата с другими лекарственными средствами. Кларитромицин является мощным ингибитором цитохрома CYP3A4, поэтому при назначении эрадикационной терапии пациентам, получающим другие препараты, метаболизирующиеся с участием CYP3A4 (например, цизаприда), необходимо учитывать возможные противопоказания и взаимодействия кларитромицина с этими лекарственными средствами. Эманера содержит сахарозу, поэтому она противопоказана пациентам с наследственной непереносимостью фруктозы, глюкозо-галактозной мальабсорбцией или сахаразо-изомальтазной недостаточностью.
Взаимодействие Эманеры с другими лекарственными препаратами
Взаимодействие Эманеры с другими лекарствами определяется его действующим веществом и изложено в статье эзомепразол, в разделе взаимодействие эзомепразола с другими препаратами
.
При необходимости одновременного приема ингибиторов протонной помпы (в т.ч. эманеры) и клопидогрела, вместо Эманеры Американская ассоциация сердца рекомендует приём пантопразола (Бордин Д.С.).
Профессиональные медицинские публикации, касающиеся применения Эманеры при лечении болезней ЖКТ
- Курилович С., Чекалина Е., Белковец А., Щербакова Л. Антисекреторная активность эзомепразола (Эманера ®) у пациентов с кислотозависимыми заболеваниями // Врач. 2015. № 8. С. 35–40.
- Курилович С.А., Чекалина Е.А., Белковец А.В., Щербакова Л.В. Дозозависимая антисекреторная активность эзомепразола: результаты длительного мониторирования внутрижелудочного рН // РЖГГК. – 2016. — №3. С. 33-40.
- Евсютина Ю.В. Эффективность эзомепразола при лечении пациентов с гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью // РЖГГК. 2022. № 27(1). С. 44–49.
На сайте GastroScan.ru в разделе «Литература» имеется подраздел «Эзомепразол», содержащий профессиональные медицинские статьи, касающиеся лечения заболеваний органов ЖКТ препаратами, действующим веществом которых является эзомепразол, в том числе Эманерой.
Лекарства с действующим веществом эзомепразол
Кроме Эманеры, в России зарегистрированы следующие лекарства с действующим веществом эзомепразол: Нексиум, Нео-зекст, Эзомепразол-Виал, Эзомепразол Зентива, Эзомепразол Канон, Эзомепразол-натив, Эмезол.
В некоторых других странах зарегистрированы и выпускаются брэнды: Nexium и Nexium I.V. (США), Esopral (Италия, Нидерланды), Axagon (Италия), Nexiam (Бельгия, Люксембург, ЮАР), а также дженерики эзомепразола: Sompraz (Индия, Мьянма), Neksium и Neksium Inj (Индия), Nexpro (Индия), Эзокар (Беларусь, Палестина) и др.
Общая информация
Производитель Эманеры — фирма КРКА (KRKA, d.d.), Словения.
Инструкция по медицинскому применению лекарственного препарата Эманера (капсулы кишечнорастворимые, 20 и 40 мг), согласованная Минздравом России 12.10.17 (pdf)
Эманера не влияет на способность водить машину и управлять механизмами.
Эманера по фармакологическому указателю относится к группе «Ингибиторы протонного насоса». По АТХ — к группе «Ингибиторы протонового насоса» и имеет код A02BC05.
* В ЕС с 2022 года по решению Европейского агентства по безопасности продуктов питания (EFSA) полностью запрещается использование диоксида титана (Е171) в пище, так как эта пищевая добавка больше не считается безопасной.
У Эманеры имеются противопоказания, побочные действия и особенности применения, необходима консультация со специалистом.
Назад в раздел
Эманера® (Emanera®)
Влияние эзомепразола на фармакокинетику других препаратов
Лекарственные препараты, всасывание которых зависит от уровня pH
Снижение секреции соляной кислоты в желудке на фоне лечения эзомепразолом и другими ИПП может привести к изменению абсорбции препаратов, всасывание которых зависит от уровня кислотности среды. Подобно антацидам и другим препаратам, снижающим кислотность желудочного сока, применение эзомепразола может приводить к снижению всасывания кетоконазола, итраконазола и эрлотиниба
и повышению всасывания таких препаратов, как
дигоксин.
Одновременный прием омепразола в дозе 20 мг один раз в сутки и дигоксина
повышает биодоступность
дигоксина
на 10% (биодоступность
дигоксина
повышалась на величину до 30 % у двух из десяти пациентов).
Известно о взаимодействии омепразола с некоторыми противовирусными препаратами.
Механизм и клиническое значение этих взаимодействий не всегда известны. Снижение кислотности желудочного сока на фоне терапии омепразолом может влиять на всасывание
противовирусных препаратов.
Также возможно взаимодействие на уровне изофермента CYP2C19. На фоне терапии омепразолом отмечается снижение концентрации в сыворотке крови
некоторых противовирусных препаратов (атазанавир и нелфинавир).
Поэтому одновременное применение противопоказано. Одновременное применение омепразола (40 мг один раз в сутки) с
атазанавиром
300
мг/ритонавиром
100 мг у здоровых добровольцев сопровождается выраженным уменьшением биодоступности атазанавира (AUC, Сmах и минимальная концентрация [Cmin] в плазме крови снизились примерно на 75%). Увеличение дозы
атазанавира
до 400 мг не компенсировало воздействия омепразола на биодоступность
атазанавира.
При одновременном применении омепразола с саквинавиром
повышается концентрация
саквинавира
в сыворотке крови.
Учитывая сходные фармакокинетические и фармакодинамические свойства омепразола и эзомепразола, одновременное применение эзомепразола с противовирусными препаратами, такими как атазанавир и нелфинавир,
противопоказано.
Лекарственные препараты, метаболизирующиеся изоферментом
CYP2C19
Эзомепразол ингибирует изофермент CYP2C19, основной изофермент метаболизма эзомепразола. Таким образом, при одновременном применении эзомепразола с препаратами, в метаболизме которых участвует изофермент CYP2C19, такими как диазепам, циталопрам, имипрамин, кломипрамин, фенитоин
и т. д., может увеличиваться концентрация этих препаратов в плазме крови и, соответственно, потребоваться уменьшение их дозы.
Это особенно необходимо учитывать при назначении препарата Эманера® в режиме «по требованию». Так, при одновременном применении с 30 мг эзомепразола снижается клиренс диазепама
(субстрат изофермента CYP2C19) на 45 %.
Одновременное применение эзомепразола в дозе 40 мг приводит к повышению концентрации фенитоина
в плазме крови у пациентов с эпилепсией на 13%. Рекомендуется контролировать концентрации фенитоина в плазме крови в начале терапии эзомепразолом и при его отмене.
При применении омепразола в дозе 40 мг увеличивается Сmах и AUC вориконазола
(субстрат изофермента CYP2C19) на 15 % и 41 %, соответственно.
Время коагуляции при одновременном длительном приеме варфарина
и эзомепразола в дозе 40 мг остается в допустимых пределах. Однако сообщалось о нескольких случаях клинически значимого повышения индекса международного нормализованного отношения (МНО). Рекомендуется контролировать МНО в начале и по окончании одновременного применения эзомепразола и
варфарина или других производных кумарина.
Применение омепразола в дозе 40 мг приводило к увеличению Сmах и AUC цилостазола
на 18 % и 26 %, соответственно, для одного из активных метаболитов
цилостазола
увеличение составило 29 % и 69 %, соответственно.
Одновременное применение эзомепразола в дозе 40 мг с цизапридом
приводит к повышению значений фармакокинетических параметров цизаприда у здоровых добровольцев: AUC — на 32% и Т1/2 — на 31 %, однако Сmах при этом значительно не изменяется. Незначительное удлинение интервала QT на ЭКГ, которое наблюдается при монотерапии цизапридом, не увеличивалось при добавлении эзомепразола.
У некоторых пациентов отмечали повышение концентрации метотрексата
в сыворотке крови на фоне одновременного применения с ИПП. При применении высоких доз метотрексата следует рассмотреть возможность временной отмены эзомепразола.
Эзомепразол не вызывает клинически значимых изменений фармакокинетики амоксициллина и хинидина.
Одновременное непродолжительное применение эзомепразола и напроксена или рофекоксиба
не выявило клинически значимого фармакокинетического взаимодействия. Результаты, полученные в исследованиях с участием здоровых добровольцев, доказали фармакокинетическое/фармакодинамическое взаимодействие между клопидогрелом (нагрузочная доза 300 мг/поддерживающая доза 75 мг в сутки) и эзомепразолом (40 мг в сутки при приеме внутрь), которое приводит к уменьшению системной экспозиции активного метаболита клопидогрела в среднем на 40 % и к уменьшению максимального подавления (индуцированной АДФ) агрегации тромбоцитов в среднем на 14 %.
При применении клопидогрела одномоментно с фиксированной комбинацией 20 мг эзомепразола/81 мг ацетилсалициловой кислоты (АСК) по сравнению с применением только клопидогрела в исследовании с участием здоровых добровольцев наблюдалось уменьшение системной экспозиции активного метаболита клопидогрела почти на 40 %. Тем не менее, максимальные уровни подавления (индуцированной АДФ) агрегации тромбоцитов у данных здоровых добровольцев были одинаковыми в группах клопидогрела и клопидогрела с фиксированной комбинацией (эзомепразол/АСК).
Как в наблюдательных, так и в клинических исследованиях были получены противоречивые данные относительно клинических последствий фармакокинетического/фармакодинамического взаимодействия эзомепразола на основные сердечно-сосудистые события. В качестве меры предосторожности следует избегать одновременного применения клопидогрела.
При одновременном применении с такролимусом
возможно увеличение сывороточных концентраций
такролимуса.
Влияние лекарственных препаратов на фармакокинетику эзомепразола
В метаболизме эзомепразола принимают участие изоферменты CYP2C19 и CYP3A4.
При одновременном применении эзомепразола с кларитромицином (500 мг 2 раза в день) (ингибитор изофермента CYP3A4), увеличивается значение AUC эзомепразола в 2 раза.
Одновременное применение эзомепразола и комбинированного ингибитора изоферментов CYP2C19 и CYP3A4 (например, вориконазол)
может сопровождаться увеличением AUC эзомепразола более чем в 2 раза. Обычно в таких ситуациях не требуется изменения дозы эзомепразола. У пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени или при необходимости длительной терапии следует решить вопрос о снижении дозы эзомепразола.
Лекарственные препараты, индуцирующие изоферменты CYP2C19 и CYP3A4, такие как рифампицин и препараты Зверобоя продырявленного, при одновременном применении с эзомепразолом могут приводить к снижению концентрации эзомепразола в плазме крови за счет ускорения метаболизма эзомепразола.
Эманера капсулы кишечнорастворимые 20 мг 14 шт. в Таганроге
Внутрь,
не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости.
Для пациентов с затрудненным глотанием содержимое капсул высыпать в половину стакана негазированной воды, размешать и выпить сразу или в течение 30 мин. Затем снова наполнить стакан водой наполовину, ополоснуть стенки стакана и выпить.
Не следует смешивать препарат с другими жидкостями, т.к. это может привести к растворению защитной оболочки пеллет. Пеллеты не следует разжевывать или раздавливать.
Пациентам, которые не могут самостоятельно глотать, содержимое капсул следует растворить в негазированной воде и ввести эзомепразол через назогастральный зонд. Необходимо проверить соответствие шприца для введения препарата и зонда. Указания по подготовке и введению препарата через назогастральный зонд приведены в подразделе «Введение препарата через назогастральный зонд».
Взрослые и подростки старше 12 лет
ГЭРБ:
— Эрозивный рефлюксный эзофагит (лечение): 40 мг 1 раз в сутки в течение 4 нед. Если после первого курса терапии заживление эзофагита не наступает или сохраняются симптомы, рекомендуется дополнительный 4-недельный курс лечения эзомепразолом.
— Длительное поддерживающее лечение после заживления эрозивного рефлюкс-эзофагита для предотвращения рецидива: 20 мг 1 раз в сутки.
— Симптоматическое лечение ГЭРБ: 20 мг 1 раз в сутки — пациентам без эзофагита. Если после 4 нед терапии не удалось добиться контроля симптомов, необходимо провести повторное обследование пациента. После устранения симптомов можно продолжить прием препарата Эманера по требованию, т.е. принимать по 20 мг препарата 1 раз в сутки при возникновении симптомов. Пациентам, принимающим НПВП, относящимся к группе риска развития язвы желудка или двенадцатиперстной кишки, не рекомендуется лечение в режиме по требованию.
Взрослые пациенты
Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки
В составе комбинированной антибактериальной терапии с целью эрадикации Helicobacter pylori:
— Язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки, ассоциированная с Helicobacter pylori
и профилактика рецидивов пептической язвы, ассоциированной с
Helicobacter pylori
(в состав комбинированной эрадикационной терапии
Helicobacter pylori
входят: Эманера 20 мг, амоксициллин 1 г и кларитромицин 500 мг). Все препараты принимаются 2 раза в сутки 7–14 дней.
Пациенты, длительно принимающие НПВП:
— Заживление язвы желудка, связанной с приемом НПВП: 20 мг или 40 мг 1 раз в сутки в течение 4–8 нед.
— Профилактика язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, связанной с приемом НПВП у пациентов, относящихся к группе риска: препарат Эманера 20 мг или 40 мг 1 раз в сутки.
Длительная профилактика рецидивов повторных кровотечений из пептических язв (после внутривенного применения ЛС, понижающих секрецию желудочных желез): препарат Эманера 40 мг 1 раз в сутки в течение 4 нед после начатой в/в профилактики повторных кровотечений.
Синдром Золлингера-Эллисона и другие состояния, характеризующиеся повышенной желудочной секрецией, в т.ч. идиопатическая гиперсекреция: начальная доза препарата Эманера 40 мг 2 раза в сутки. Дозу препарата и длительность лечения подбирают индивидуально в зависимости от клинической картины заболевания. Заболевание у большинства пациентов контролируется приемом препарата в дозе от 80 до 160 мг/сут. При необходимости применения препарата Эманера свыше 80 мг/сут, суточная доза делится на два приема.
Нарушение функции почек.
Пациентам с нарушением функции почек изменения дозы не требуется. Опыт применения эзомепразола у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью ограничен; в связи с этим при назначении препарата таким пациентам следует соблюдать осторожность.
Нарушение функции печени. Пациентам с легкими или умеренными нарушениями функции печени изменения дозы не требуется. При тяжелой печеночной недостаточности максимальная суточная доза не должна превышать 20 мг.
Пациенты пожилого возраста.
Пациентам пожилого возраста коррекция дозы не требуется.
Введение препарата через назогастральный зонд
При назначении препарата через назогастральный зонд необходимо:
1. Открыть капсулу и высыпать содержимое капсулы в специальный шприц. Добавить в шприц 25 мл питьевой воды и примерно 5 мл воздуха. Для некоторых зондов может потребоваться разведение препарата в 50 мл питьевой воды для того, чтобы предотвратить засорение зонда пеллетами, содержащимися в капсуле.
2. После добавления воды сразу же встряхнуть шприц до получения суспензии.
3. Убедиться, что наконечник не засорился (немного надавив на поршень, держа шприц в положении наконечником вверх).
4. Ввести наконечник шприца в зонд, продолжая удерживать его направленным вверх.
5. Встряхнуть шприц и перевернуть его наконечником вниз. Немедленно ввести 5–10 мл растворенного препарата в зонд. После введения раствора вернуть шприц в прежнее положение и встряхнуть (шприц должен удерживаться наконечником вверх, чтобы избежать засорения наконечника).
6. Вновь опустить шприц наконечником вниз и ввести еще 5–10 мл раствора в зонд. Повторить процедуру, пока шприц не будет пуст.
7. В случае остатка части препарата в виде осадка в шприце: наполнить шприц 25 мл воды и 5 мл воздуха и повторите процедуры, описанные в пунктах 5 и 6. Для некоторых зондов для этой цели может понадобиться 50 мл питьевой воды.
